Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела. Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов. Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: недержание мочи.

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Индивидуальная повышенная чувствитепьнооть к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; при лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью средней и тяжелой степени детский возраст до 5 лет (опыт применения недостаточен), при других показаниях детский возраст до 18 лет.

Действующее вещество: рисперидон 4 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 114 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 19.7 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 3 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал картофельный - 11 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 7.3 мг. Состав оболочки: Опадрай II - 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2.2 мг, тальк - 1 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0.6175 мг, титана диоксид (E171) - 0.6545 мг, лецитин соевый - 0.175 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового - 0.101 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина - 0.252 мг).

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Психолептики; антипсихотические средства; другие антипсихотические средства

Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим Ь2-рецепторам. Рисперидон связывается также с а,-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Нггистами- нергическими и а2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой 02-дофа- минергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Клинические данные Шизофрения Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении шизофрении была продемонстрирована в четырех исследованиях продолжительностью от 4 до 8 недель, в которые были включены 2500 пациентов, отвечающие критериям шизофрении по системе DSM-IV. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании при титровании до дозы 10 мг/сут 2 раза в сутки, рисперидон превосходил плацебо по краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS). В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона в четырех фиксированных дозах (2, 6, 10 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в 4-ой группе рисперидон был эффективнее плацебо по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (PANSS). В 8-недельном сравнительном исследовании пяти фиксированных доз рисперидона (1,4,8,12 и 16 мг/сут, 2 раза в день), рисперидон в группах 4,8 и 16 мг/сут был эффективнее рисперидона 1 мг/сут по шкале PANSS. В 4-недельном сравнительном плацебо-контролируемом исследовании двух фиксированных доз рисперидона (4 и 8 мг/сут, один раз в день), рисперидон в обеих группах был эффективнее плацебо по нескольким пунктам шкалы PANSS. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве Эффективность рисперидона при монотерапии острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-кон- тролируемых исследованиях с участием около 820 пациентов с биполярным расстройством 1 типа, в соответствии с шкалой DSM-IV. В этих трех исследованиях рисперидон в дозах 1-6 мг/сут (начальная доза 3 мг в двух исследованиях и 2 мг в одном исследовании) статистически превосходил плацебо по первичной конечной точке, то есть по изменению суммы баллов по оценочной шкале маний Янга (YMRS) через 3 недели по сравнению с исходным. Результаты по вторичным конечным точкам эффективности в целом согласуются с результатами по первичной конечной точке. Процент больных с уменьшением > 50 % суммы баллов по шкале YMRS через 3 недели по сравнению с исходным значением был значительно выше для рисперидона, чем в группе плацебо. Эффективность рисперидона в сочетании с регуляторами настроения в лечении мании была продемонстрирована в двух трехнедельных двойных слепых исследованиях примерно на 300 пациентах, отвечающих критериям биполярного расстройства первого типа по системе DSM-IV. В 3-недельном исследовании рисперидон в дозах от 1 до 6 мг/сут, начальная доза 2 мг/сут, в сочетании с литием или вальпроатом был эффективнее лития или вальпроата только в конце исследования по первичному заданному критерию, то есть по изменению суммы баллов по шкале YMRS по сравнению с исходным на третьей неделе. Длительные агрессии при деменции Эффективность рисперидона при лечении психо-поведенческих симптомов деменции, включая поведенческие проблемы, такие как агрессия, возбуждение, психоз, активность и аффективные расстройства была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо- контролируемых исследованиях на 1150 пациентах с умеренной и тяжелой деменцией. Одно исследование проводилось в фиксированных дозах 0,5,1 и 2 мг/сут. В двух исследованиях изучались нефиксированные дозы, включая группы с дозами рисперидона от 0,5 до 4 мг/сут и от 0,5 до 2 мг/сут, соответственно. Рисперидон показал клинически и статистически высокую эффективность в лечении агрессии, и, в меньшей степени, возбуждения и психозов у пожилых пациентов с деменцией (по шкале поведенческой патологии при болезни Альцгеймера (BEHAVE-AD) и по опроснику Коген Мансфилд для возбуждения (CMAI)). Расстройства поведения Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении агрессивного поведения была продемонстрирована в плацебо-контролируемых исследованиях примерно у 240 пациентов в возрасте от 5 до 12 лет с разрушительными расстройствами поведения в соответствии с системой DSM-IV и интеллектуальным функционированием ниже среднего или с легкой умственной отсталостью или умеренными нарушениями при обучении. В обоих исследованиях рисперидон в дозах от 0,02 до 0,06 мг/кг/сут был значительно эффективнее плацебо по предустановленной первичной конечной точке эффективности.