Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно клиническим проявлениям и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<10000), частота неизвестна (не могут быть оценены исходя из доступных данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грибковые инфекции. Со стороны иммунной системы: часто – повышенная чувствительность к препарату. Нарушения психики: нечасто – спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера), частота неизвестна – психотические реакции. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки, очень редко – судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления, нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, нечасто- тошнота, рвота, частота неизвестна -панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышенные показатели печеночных проб. Прочие: нечасто – утомляемость. В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов.

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Повышенная чувствительность к мемантину или к любому из вспомогательных веществ; тяжелая почечная недостаточность (КК 5-29 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены); беременность; период грудного вскармливания; фенилкетонурия. С осторожностью С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией (в т.ч. в анамнезе) и предрасположенностью к развитию судорог; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных буферных растворов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus bacteria), инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность (III-IV ФК по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, почечный канальцевый ацидоз.

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 110 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 80.7 мг, кроскармеллоза натрия - 11 мг, аспартам - 5 мг, магния стеарат - 2.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.1 мг.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение 3 месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение. Для приема внутрь. Препарат следует принимать 1 раз/сут в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетку можно растворить в небольшом количестве воды (10-50 мл или 1/4 стакана), перед употреблением раствор необходимо перемешать. Не берите таблетки мокрыми руками, т.к. они могут сломаться. Для снижения риска развития неблагоприятных явлений доза достигается постепенным титрованием по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии следующим образом: Неделя 1 (день 1-7): по 5 мг/сут. Неделя 2 (день 8-14): по 10 мг/сут. Неделя 3 (день 15-21): по 15 мг/сут. Поддерживающая доза (начиная с 4-й недели): по 20 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут. Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимость препарата. Особые группы пациентов У пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменение дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Психоаналептики; средства для лечения деменции; другие средства для лечения деменции

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика Всасывание Мемантин имеет абсолютную биодоступность, приблизительно равную 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови Tmax достигается в течение 3-8 ч. Признаки того, что прием пищи влияет на всасывание мемантина, отсутствуют. Распределение Суточная доза 20 мг создает равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в диапазоне 70-150 нг/мл (0.5-1 мкмоль/л) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0.52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы. Метаболизм Около 80% мемантина, принятого внутрь, циркулирует в неизменном виде. Главные метаболиты у человека – N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм, катализированный системой цитохрома Р450, в условиях in vitro не обнаруживался. Выведение В исследовании при приеме внутрь меченого 14С-мемантина, более 84% дозы выводилось в течение 20 суток, более 99% выводилось почками. Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (T1/2) от 60 до 100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (CLобщ) составляет 170 мл/мин/1.73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Также в почках происходит канальцевая реабсорбция, вероятно опосредованная белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например, таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов. Линейность Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь При применении мемантина в дозе 20 мг/сут содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (константа ингибирования) мемантина, что составляет 0.5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.