Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги. Профилактика послеоперационной инфекции.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам. Гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных. Недоношенные новорожденные, не достигшие "предполагаемого" возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста). Доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов. Ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных. Первый триместр беременности. Период лактации.

Цефтриаксон (в форме натриевой соли) - 1 г.

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Для взрослых и детей старше 12 лет: обычная доза составляет 1-2 г один раз в сутки или разделенная на два введения (каждые 12 часов). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для новорожденных (до 14 дней): назначают 20-50 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 50 мг/кг. Для грудных детей и детей младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): назначают 20-80 мг/кг один раз в сутки. Детям с массой тела 50 кг и выше назначают дозы, предназначенные для взрослых. Дозы 50 мг/кг и более для внутривенного введения необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут. При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г). При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванномNeisseriameningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммамиEnterobacteriaceae. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения 14 дней. При неосложненной гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) назначают однократное внутримышечное введение 250 мг препарата. Пациентам пожилого возраста назначают обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст. С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишки эффективно одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из препаратов группы 5-нитроимидазолов. У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости в коррекции дозы цефтриаксона при условии нормальной функции печени. Суточная доза препарата не должна превышать 2 г лишь в случаях хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы цефтриаксона при условии сохранения нормальной функции почек. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации цефтриаксона в плазме крови. Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется дополнительного введения препарата после проведения сеанса гемодиализа. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может снижаться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови с целью своевременной коррекции дозы. Лечение цефтриаксоном следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Продолжительность курса лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней. Правила приготовления растворов для инъекций. Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 3,5 мл воды для инъекций. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях допускается вводить препарат с 1 % раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или мышцу бедра. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно! Для внутривенного введения 0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин. Для внутривенной инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов, не содержащих в своем составе кальций (0,9 % раствор натрия хлорида; 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы; 5 % раствор декстрозы; 10 % раствор декстрозы; 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы; 6-10 % раствор гидроксиэтилкрахмала). Раствор вводят в течение 30 мин.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий. Устойчив к действию β-лактамаз. Всасывание. После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. Распределение. При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет около 38 мкг/мл и около 81 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г и 1 г - около 82 мкг/мл и 168,1 ± 28,2 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Через 24 ч после внутривенного введения препарата в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4 %. Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в плазме крови менее 100 мг/мл связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/мл - только 85 %. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови. Объем распределения составляет 5,78-13,5 л (0.12-0,14 л/кг), у детей - около 0,3 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах. Выведение. Период полувыведения составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч. Выводится в неизмененном виде 33-67 % почками; 40-50 % - экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У новорожденных детей почками экскретируется около 70 % препарата. У новорожденных (до 8 дней) и у лиц пожилого возраста (старше 75 лет) период полувыведения значительно увеличивается. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если имеет место только патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками. У пациентов, находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина (КК) 0-5 мл/мин период полувыведения составляет 14,7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11,4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12,4 ч. У детей с менингитом период полувыведения после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4,3-4,6 ч. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Цефтриаксон (в форме натриевой соли) - 1 г.