Также как при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также, в зависимости от дозы, могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая единичные случаи (<0.01%). Со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии; редко - обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - периферические отеки; часто - "приливы"; редко - тахикардия, сердцебиение. Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота, боль в животе; редко - рвота; очень редко - гиперплазия десен, гингивит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд кожи; редко - крапивница; очень редко - реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - поллакиурия. Прочие: нечасто - утомляемость; редко - нарушение сексуальной функции.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ); стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Повышенная чувствительность к фелодипину или к другим компонентам, входящим в состав препарата; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца; динамический стеноз выносящего тракта сердца; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); беременность; период грудного вскармливания (в связи с недостаточным опытом применения). возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); С осторожностью Печеночная и/или почечная недостаточность, пациенты пожилого возраста старше 65 лет.

1 таблетка содержит: фелодипин 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 21.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип Avicel PH101) - 48 мг, гипромеллоза (Methocel E50LV) - 110 мг, повидон (тип K-25) - 7.35 мг, пропилгаллат - 0.067 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип Emcocel 90M) - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.3 мг, магния стеарат - 0.833 мг.

Препарат принимают внутрь, утром перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать. Артериальная гипертензия Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2.5 мг. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Стабильная стенокардия Взрослые Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз/сут, в случае необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Препарат Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо не допускать развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Фелодипин - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин - производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении "лежа", так и в положении "сидя" и "стоя", в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами. при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм.рт.ст. у 93% пациентов. Применение БМКК, производных дигидропиридина в качестве начального курса терапии с последующим добавлением бета-адреноблокаторов, при необходимости, не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению со стандартной терапией бета-адреноблокаторами и/или диуретиками. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность миокарда и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в виде монотерапии. Фармакокинетика: Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от времени приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от времени приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть - через кишечник. Менее 0,5% выводятся почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

1 таблетка содержит: фелодипин 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 21.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип Avicel PH101) - 48 мг, гипромеллоза (Methocel E50LV) - 110 мг, повидон (тип K-25) - 7.35 мг, пропилгаллат - 0.067 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип Emcocel 90M) - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.3 мг, магния стеарат - 0.833 мг.