Частота возникновения нежелательных реакций (НР) была представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %); редко (≥ 0,01 %, < 0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Следует отметить, что в некоторых случаях имелись трудности при дифференцировании НР и симптомов основного заболевания. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел «Особые указания»). Эндокринные нарушения Часто: - гиперпролактинемия, которая может приводить к развитию аменореи, галактореи, гинекомастии, увеличению молочных желез, появлению болей в молочных железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и эректильной дисфункции. Эти симптомы обратимы после отмены препарата. Нарушения метаболизма и питания Редко: - гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Психические нарушения Часто: - сомноленция/дремота, сонливость, бессонница, ажитация, индифферентность (безразличие); Нечасто: - спутанность сознания, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы Часто: - головокружение/вертиго, головная боль; - паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств; Нечасто: - акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств; - судороги, обморок; Редко: - острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств; - поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом, языка и/или мышц лица (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их применения в течении более 3-х месяцев). Противопаркинсонические препараты в данном состоянии не эффективны или могут привести к усилению симптомов; - злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. «Особые указания»); - потеря сознания. Нарушения со стороны сердца Редко: - удлинение интервала QТ, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, способные переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и развитию внезапной смерти (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны сосудов Нечасто: - снижение артериального давления, обычно в форме ортостатической гипотензии, тромбоз глубоких вен; Редко: - тромбоэмболия легочной артерии, иногда со смертельным исходом (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: - аспирационная пневмония, угнетение дыхания (при применении с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)). Желудочно-кишечные нарушения Нечасто: - запор; Редко: - кишечная непроходимость, илеус. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: - повышение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: - кожная сыпь, включая эритематозную сыпь, макулопапулезную сыпь; Редко: - крапивница. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Редко: - рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния Частота неизвестна: - синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нечасто: - аменорея, оргазмическая дисфункция; Редко: - увеличение молочных желез, боль в молочных железах, галакторея, гинекомастия, эректильная дисфункция. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто: - астения/повышенная утомляемость; Нечасто: - увеличение массы тела. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций Частота неизвестна: - падения, особенно у пожилых пациентов.

Краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний: у пожилых пациентов; у пациентов алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов.

Повышенная чувствительность к тиаприду или другим компонентам препарата. Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы. Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому. Детский и подростковый возраст (для этой лекарственной формы). Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Одновременный прием леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда, см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

1 мл раствора содержит действующее вещество: тиаприда гидрохлорид — 55,5 мг (в пересчете на тиаприда основание — 50,0 мг), вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2,5 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Препарат предназначен только для взрослых. Парентеральное введение препарата используется только при невозможности перорального применения препарата. Препарат может вводиться внутримышечно или внутривенно, однако предпочтительным является внутримышечный путь введения, так как при внутримышечном введении наблюдается меньше нежелательных реакций, чем при внутривенном введении. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее. Ажитация н агрессивные состояния у пожилых пациентов и у пациентов с алкогольной зависимостью Обычная доза составляет 200 - 300 мг в сутки. Инъекции следует проводить каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза - 1200 мг. В особых случаях при делирии или предделириозном состоянии: 400-1200 мг в сутки (максимально до 1800 мг в сутки). У пациентов пожилого возраста 200 - 300 мг в сутки, суточная доза делится на 2 - 3 введения. Максимальная разовая доза - 100 мг, максимальная суточная доза — 300 мг. Продолжительность лечения — не более 4 недель. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек выведение тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу следует снижать на 25%, при клиренсе креатинина 10 - 30 мл/мин дозу следует уменьшать в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу следует уменьшать в 4 раза, по сравнению с дозами при нормальной функции почек. Пациенты с нарушениями функции печени Препарат незначительно метаболизируется в организме, однако при нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей. Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты. В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда. Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости. Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками. Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.