Юперио таблетки 50 мг (25.7 мг + 24.3 мг) 28 шт.

Как и в случае с любыми другими лекарственными средствами, препарат Юперио может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов. Некоторые из этих реакций могут быть серьезными. Необходимо немедленно прекратить прием препарата Юперио и обратиться за медицинской помощью при появлении отека лица и горла (ангионевротический отек) или признаков гиперчувствительности. К последним относятся кожная сыпь, кожный зуд и анафилаксия, проявляющаяся острым отеком кожи, слизистых оболочек и подкожной жировой клетчатки. При возникновении любых других серьезных побочных эффектов следует также незамедлительно прекратить лечение и сообщить об этом лечащему врачу. К другим возможным нежелательным реакциям относятся снижение артериального давления, нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, и изменения уровня калия в крови как в сторону повышения, так и в сторону понижения (выявляемые по анализам). Пациенты могут жаловаться на кашель, головокружение, ощущение вращения предметов, диарею (жидкий стул), повышенную утомляемость, головную боль, тошноту и общую слабость. Также возможны внезапная потеря сознания (обморок) и ортостатическая гипотензия, характеризующаяся падением давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя.

Хроническая сердечная недостаточность с целью снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по причине СН. Максимальное снижение риска наблюдается у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ниже нормы; эссенциальная артериальная гипертензия.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сакубитрилу, валсартану или любым другим вспомогательным веществам, входящим в его состав. Запрещено одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также в течение 36 часов после их отмены. Средство нельзя назначать пациентам, у которых в анамнезе имеется ангионевротический отек, возникший на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), а также больным с наследственным ангионевротическим отеком. Противопоказано совместное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м²). Препарат запрещен при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), билиарном циррозе и холестазе. Средство не применяют у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности для этой возрастной группы. Абсолютными противопоказаниями являются беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания. Также запрещено одновременное использование с другими препаратами, содержащими АРА II, поскольку валсартан уже входит в состав данного лекарства. С осторожностью препарат назначают при тяжелых нарушениях функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м²), в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе или имеющих скорость клубочковой фильтрации менее 15 мл/мин/1,73 м², так как данные по безопасности для этой категории отсутствуют. Требуется внимательный контроль при двустороннем стенозе почечной артерии и гиповолемии, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой. Особое внимание необходимо при одновременном применении с препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови, такими как калийсберегающие диуретики и препараты калия. Осторожность требуется при совместном приеме со статинами и ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5. Следует соблюдать осторожность у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе из-за недостатка данных о применении препарата в этой группе; при этом пациенты негроидной расы могут быть более подвержены риску развития ангионевротического отека.

В 1 таблетке: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей 56.551 мг в пересчете на кислотную форму безводную 50 мг, что соответствует содержанию валсартана 25.7 мг, что соответствует содержанию сакубитрила 24.3 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Препарат Юперио принимают внутрь, время приема не зависит от употребления пищи. При лечении сердечной недостаточности целевая (максимальная суточная) доза составляет 200 мг (102,8 мг сакубитрила + 97,2 мг валсартана) два раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза — 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) два раза в сутки. В зависимости от переносимости дозу следует увеличивать в два раза каждые 2–4 недели до достижения целевого уровня. У пациентов, ранее не получавших терапию ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), либо получавших их в низких дозах, лечение начинают с 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) два раза в сутки с медленным повышением дозы (удвоение суточной дозы один раз в 3–4 недели). Важно помнить, что применение препарата Юперио возможно не ранее чем через 36 часов после отмены ингибитора АПФ, так как одновременный прием может спровоцировать развитие ангионевротического отека. Поскольку в состав препарата входит АРА II валсартан, его нельзя применять одновременно с другими лекарствами, содержащими эту группу веществ. При появлении признаков нарушения переносимости, таких как клинически выраженное снижение артериального давления, гиперкалиемия или нарушение функции почек, следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы или коррекции терапии сопутствующими препаратами. При эссенциальной артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг один раз в сутки. Если контроль артериального давления на этой дозе недостаточен, ее можно повысить до 400 мг один раз в сутки. У пациентов, страдающих одновременно артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью, рекомендуется режим дозирования, аналогичный таковому при сердечной недостаточности (200 мг два раза в сутки). Препарат можно использовать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, за исключением ингибиторов АПФ и АРА II. У пациентов с нарушением функции почек легкой (скорость клубочковой фильтрации 60–90 мл/мин/1,73 м²) или умеренной степени тяжести (30–60 мл/мин/1,73 м²) коррекция дозы не требуется. Однако у пациентов с сердечной недостаточностью и тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м²) рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в сутки. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией и тяжелым нарушением функции почек не установлены. При нарушениях функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не нужна. Для пациентов с сердечной недостаточностью и умеренным нарушением функции печени (класс В) рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в сутки, а для пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией и аналогичным нарушением печени — 100 мг один раз в сутки. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С) не рекомендовано. Данных по безопасности и эффективности применения препарата Юперио у детей и подростков до 18 лет нет, поэтому его использование в этой возрастной группе не рекомендуется. У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие комбинации

Действие препарата Юперио основано на уникальном двойном механизме, сочетающем подавление активности неприлизина и блокаду рецепторов ангиотензина II. Активный метаболит сакубитрила, сакубитрилат, ингибирует нейтральную эндопептидазу, что приводит к увеличению концентрации натрийуретических пептидов. Одновременно валсартан блокирует AT1-рецепторы, предотвращая негативное влияние ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему. Повышение уровня натрийуретических пептидов активирует рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, и увеличивает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата. Это вызывает расширение сосудов, усиление выведения натрия и воды, улучшение почечного кровотока и подавление выделения ренина и альдостерона. Дополнительно наблюдается снижение симпатической активности и оказание антигипертрофического и антифибротического действия. Валсартан избирательно блокирует AT1-рецепторы, предотвращая сужение сосудов, задержку жидкости и патологическое ремоделирование сердца. Такое комплексное воздействие обеспечивает взаимодополняющий терапевтический эффект, благоприятно влияющий на состояние пациентов с сердечной недостаточностью. Клинические исследования подтвердили эффективность препарата у различных групп пациентов. Применение средства приводило к значимому увеличению натрийуреза, росту уровня цГМФ и снижению биомаркеров сердечной недостаточности, таких как NT-proBNP и альдостерон. В исследовании PARADIGM-HF комбинация компонентов снизила риск смерти от сердечно-сосудистых причин или госпитализации на 20% по сравнению с эналаприлом. Преимущества препарата проявлялись рано и сохранялись длительно, включая снижение частоты внезапной смерти. В исследовании PARAGON-HF средство также показало превосходство над валсартаном в уменьшении числа госпитализаций и обострений болезни. Важно отметить, что даже в высоких дозах препарат не влиял на реполяризацию миокарда, хотя и вызывал изменения некоторых форм амилоида-бета в спинномозговой жидкости, клиническое значение которых пока неясно. Антигипертензивная эффективность Юперио была доказана в сравнении с олмесартаном, где он продемонстрировал более выраженное снижение систолического и диастолического давления. После приема внутрь препарат быстро распадается на компоненты, которые достигают максимальной концентрации в плазме за 0,5–2 часа. Равновесная концентрация устанавливается за несколько дней, а прием пищи не влияет на всасывание, что позволяет принимать лекарство независимо от еды. Компоненты препарата высоко связываются с белками плазмы и минимально зависят от системы цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выведение осуществляется почками и через кишечник с различными периодами полувыведения для каждого компонента. Метаболизм сакубитрила в активную форму происходит быстро, тогда как валсартан метаболизируется незначительно. В особых клинических ситуациях подход к дозированию варьируется. У пожилых пациентов экспозиция веществ выше, но коррекция дозы не требуется. При легкой и умеренной почечной недостаточности режим дозирования стандартный, однако при тяжелой форме рекомендуется начинать с меньших доз. Данные по применению у пациентов на гемодиализе отсутствуют, но удаление препарата диализом маловероятно. При нарушениях функции печени легкой степени коррекция не нужна, тогда как при умеренной степени рекомендуется снижение начальной дозы в зависимости от диагноза. Применение у пациентов с тяжелым поражением печени не рекомендовано из-за отсутствия данных безопасности. Фармакокинетические параметры не зависят от пола, расы или этнической принадлежности, а использование у детей и подростков до 18 лет не изучено.

50 мг (25.7 мг + 24.3 мг)