Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия; нечасто — дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД; нечасто — фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия. Со стороны дыхательной системы: нечасто — фарингит. Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенная потливость, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечасто — пиелонефрит. Общие реакции: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).

Клинически значимая гиперкалиемия, концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона, концентрация креатинина в плазме крови 2 мг/дл (или 177 ммоль/л) у мужчин или 1.8 мг/дл (или 159 ммоль/л) у женщин, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эплеренону.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг эплеренона. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат. Готовое пленочное покрытие (сухая смесь), содержащее гипромеллозу, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый (Е172).

Принимают внутрь. Начальная доза — 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза — 50 мг 1 раз/сут. При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, флуконазола, эритромицина, саквинавира, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Диуретики, антагонисты альдостерона и другие калийсберегающие диуретики, антагонисты альдостерона.

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.