Дерматологические реакции: редко - различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко - депрессия; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия. Со стороны органа зрения: редко - сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко - нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия, гипергликемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко - развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и "перемежающейся" хромоты, учащение приступов стенокардии. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм. Со стороны половых органов: часто - импотенция. Со стороны лабораторных показателей: редко - появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: синдром "отмены" (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии); Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к бетаксололу; выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени; кардиогенный шок; AV блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма); стенокардия Принцметала; синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду); выраженная брадикардия; артериальная гипотензия; комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином; одновременный прием ингибиторов МАО; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). В связи с присутствием лактозы препарат противопоказан: при врожденной галактоземии; синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

1 таблетка содержит: бетаксолола гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, магния стеарат - 1.4 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 3.9 мг, макрогол 400 - 0.43 мг, титана диоксид (Е171) - 0.67 мг.

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку. Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут. Обычно не используются дозы препарата Локрен®, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата). Максимальная суточная доза препарата Локрен® - 40 мг. У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7-у дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Бета1-адреноблокатор селективный

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические. Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на ?1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов). При применении бетаксолола его блокирующая ?1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: — уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады ?-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла); — снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях; — снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже); — уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: — снижение сердечного выброса; — устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина). Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.