Side effects
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко - снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость, часто - слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - изменение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органа зрения: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Аллергические реакции: нечасто - крапивница.
Общие реакции: редко - боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Лабораторные данные: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Indications for use
Препарат применяется у взрослых пациентов по показаниям: артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть); стенокардия; нарушение ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию; в комплексной терапии после инфаркта миокарда; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени; гипертиреоз (комплексная терапия).
Contraindications
Гиперчувствительность к метопрололу, другим бета-адреноблокаторам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; атриовентрикулярная блокада (АV-блокада) II и III степени; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла (у пациентов без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора); кардиогенный шок; выраженные нарушения периферического кровообращения; артериальная гипотензия; препарат Метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервал PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.; при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены; пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила; непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. АV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.
Composition
В 1 таблетке: действующее вещество: метопролола тартрат - 100 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 180 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 62 мг; кроскармеллоза натрия - 16 мг; повидон-К25 - 16 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 12 мг, магния стеарат - 8 мг; кремния диоксид коллоидный - 6 мг.
Method of use and dose
Препарат Метопролол следует принимать внутрь, натощак, во время или сразу после приема пищи.
Таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия.
100-200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство.
Длительная гипотензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия.
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиангинальное средство.
Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство.
В комплексной терапии после инфаркта миокарда.
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение Метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
100 мг препарата Метопролол один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика приступов мигрени.
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.
Гипертиреоз.
По 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
Применение у особых групп пациентов.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции почек не требуется коррекции дозы.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.
Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата Метопролол.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг (1/ 2 таблетки по 100 мг) в сутки (так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены).
Действия при необходимости отмены препарата.
Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.
При появлении синдрома "отмены" снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.
Pharmacological class
Бета-адреноблокаторы, селективные бета-адреноблокаторы
Pharmacological properties
Метопролол – бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокировки бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает
способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления, вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Клинические исследования показали, что метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.
Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Package
возможны разные варианты упаковки