Side effects
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Мидокалм® и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков тяжелой аллергической реакции:
- Редко (могут возникать не более, чем у 1 человека из 1000) - распространенный кожный зуд и крапивница, отеки, хрипы и затрудненное дыхание, возможен обморок (анафилактическая реакция).
- Очень редко (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10000) - анафилактическая реакция, сопровождающаяся учащенным сердцебиением и внезапным падением артериального давления (анафилактический шок).
- Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) - отек лица, губ, рта, языка или горла, затрудненное глотание или дыхание (ангионевротический отек).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Мидокалм®.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- потеря аппетита (анорексия);
- бессонница, нарушения сна;
- головная боль, головокружение, сонливость;
- пониженное артериальное давление;
- дискомфорт в животе, понос (диарея), сухость во рту, нарушение пищеварения (диспепсия), тошнота;
- мышечная слабость, боль в мышцах, боль в конечностях;
- слабость (астения), дискомфорт, усталость.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
- реакция гиперчувствительности;
- снижение активности, депрессия;
- нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность (гипестезия), ощущение покалывания, онемения (парестезия), недостаток энергии, вялость (летаргия);
- нечеткость зрения;
- шум в ушах, ощущение вращения;
- сжимающая боль в грудной клетке (стенокардия), учащенное сердцебиение (тахикардия), ощущение сердцебиения;
- приливы жара;
- одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание;
- боль в верхней части живота, запор, вздутие живота, рвота;
- нарушение функции печени легкой степени;
- аллергическое воспаление кожи (дерматит), повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь;
- дискомфорт в конечностях;
- недержание мочи (энурез), белок в моче при лабораторном исследовании (протеинурия);
- чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;
- снижение артериального давления, в лабораторных анализах: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):
- снижение количества эритроцитов (анемия), увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
- неестественно сильная, неутолимая жажда (полидипсия);
- спутанность сознания;
- замедленное сердцебиение (брадикардия);
- снижение плотности костной ткани (остеопения);
- дискомфорт в грудной клетке;
- увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Composition
1 таб.: толперизона гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Method of use and dose
Препарат принимают внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Pharmacological properties
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы.Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин. Метаболизм: Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выведение: Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.