Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции верхних отделов дыхательных путей; часто - простой герпес, опоясывающий герпес, фолликулит, грипп; нечасто - пневмония, кандидоз ротовой полости. Со стороны крови и лимфатической системы: часто - нейтропения, лимфопения, анемия Со стороны обмена веществ: часто - кашель, повышение температуры тела, увеличение концентрации КФК в крови, увеличение массы тела; нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, повышение активности АЛТ и АСТ, боли в животе. Со стороны нервной системы: часто - головная боль. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - акне; часто - крапивница; нечасто - немеланоцитарный рак кожи. Общие реакции: часто - утомляемость.

Лечение ревматоидного артрита умеренной и высокой активности у взрослых пациентов (в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими традиционными БПВП). Лечение активного псориатического артрита у взрослых пациентов (в качестве монотерапии или в комбинации с другими традиционными БПВП). Лечение активного псориатического артрита у взрослых пациентов. Лечение активного нерентгенологического аксиального спондилоартрита у взрослых пациентов с объективными признаками воспаления (повышенный уровень С-реактивного белка и/или результаты МРТ), которые неадекватно ответили на лечение НПВП. Лечение рентгенологического аксиального спондилоартрита (активного анкилозирующего спондилита) у взрослых пациентов. Лечение среднетяжелого и тяжелого атопического дерматита у взрослых пациентов и детей от 12 лет и старше, которым показано лечение препаратами системного действия. Лечение язвенного колита среднетяжелой и тяжелой степени активности у взрослых пациентов.

Повышенная чувствительность к упадацитинибу, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, за исключением пациентов с атопическим дерматитом в возрасте от 12 лет и старше. С осторожностью: С осторожностью применять в дозе 15 мг 1 раз/сут у пациентов, получающих длительное лечение мощными ингибиторами CYP3A4. Для пациентов, получающих длительное лечение мощными ингибиторами CYP3A4, не рекомендуется применять упадацитиниб в дозе 30 мг 1 раз/сут. Не рекомендуется совместное применение с другими сильными иммунодепрессантами системного действия, такими как азатиоприн, циклоспорин, такролимус и ГИБП, или другими ингибиторами JAK. Следует избегать применения упадацитиниба у пациентов с активной тяжелой инфекцией, включая локализованные инфекции. Следует применять с осторожностью у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Упадацитиниба гемигидрат (в пересчете на безводный упадацитиниб) 15.4 мг (15 мг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, маннитол, винная кислота, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочное покрытие Опадрай II пурпурный (Opadry® II Purple): поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид красный (Е172).

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации. Доза составляет 15-45 мг 1 раз/сут.

Селективный иммунодепрессант

Селективный обратимый ингибитор JAK1. Янус-киназы (JAK) являются важными внутриклеточными ферментами, которые участвуют в передаче сигналов цитокинов или факторов роста, а также вовлечены в широкий спектр клеточных процессов, включая воспалительные реакции, кроветворение и иммунный надзор. Семейство ферментов Янус-киназ представлено четырьмя JAK-белками: JAK1, JAK2, JAK3 и TYK2, которые работают в парах, фосфорилируя и активируя белки-переносчики сигнала и активаторы транскрипции (STAT). Процесс фосфорилирования, в свою очередь, модулирует экспрессию генов и функции клеток. JAK1 играет важную роль в передаче цитокинами сигналов воспаления, в то время как JAK2 важен для созревания эритроцитов, JAK3 принимает участие в иммунном надзоре и регуляции функции лимфоцитов. Упадацитиниб является более мощным ингибитором JAK1 по сравнению с JAK2 и JAK3. В исследованиях активности на культурах клеток с целью прогнозирования фармакодинамического ответа in vivo упадацитиниб демонстрировал селективность в отношении JAK1 в 50-70 раз выше, чем в отношении JAK2, и более чем в 100 раз выше, чем в отношении JAK3. Ключевую роль в патогенезе атопического дерматита играют провоспалительные цитокины (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-13, ИЛ-22, TSLP, ИЛ-31 и интерферон-γ), которые передают сигнал через сигнальный путь JAK1. Упадацитиниб ингибирует JAK1, вследствие чего снижается передача сигналов многих медиаторов воспаления, которые способствуют развитию признаков и симптомов атопического дерматита, таких как экзематозные поражения кожи и зуд. Провоспалительные цитокины (в преимущественно ИЛ-6, ИЛ-7, ИЛ-15 и интерферон-γ) передают сигналы через путь JAK1 и вовлечены в патогенез воспалительных заболеваний кишечника. Ингибирование JAK1 упадацитинибом модулирует передачу сигналов JAK-зависимых цитокинов, лежащих в основе воспалительной реакции, признаков и симптомов воспалительных заболеваний кишечника.