Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс, покраснение кожи лица.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.
Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.
Indications for use
Профилактика и долгосрочное лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости других антиангинальных препаратов (таких как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы медленных кальциевых каналов), а также у пациентов более старшего возраста.
Contraindications
Повышенная чувствительность к молсидомину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
острая недостаточность кровообращения (например, шок, коллапс, острая стадия инфаркта миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, левожелудочковая недостаточность, связанная с низким давлением наполнения желудочков);
тяжелая артериальная гипотензия систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.;
одновременное применение ингибиторов ФДЭ 5, таких как силденафил, тадалафил, варденафил, в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
одновременное применение донаторов оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
беременность;
период грудного вскармливания.
Препарат Молсидомин-СЗ нельзя применять для купирования приступов стенокардии.
С осторожностью
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, констриктивным перикардитом или тампонадой сердца, аортальным и/или митральным стенозом, гиповолемией, закрытоугольной глаукомой, заболеваниями, сопровождающимися повышением внутричерепного давления, а также у пациентов, получающих другие препараты с вазодилатирующим действием.
Следует также соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, при одновременном применении с алкалоидами спорыньи, у пациентов пожилого возраста.
Composition
Молсидомин-СЗ 2 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 2 мг молсидомина.
Вспомогательными веществами являются: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), маннитол, кросповидон CL, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Препарат Молсидомин-СЗ содержит лактозы моногидрат.
Method of use and dose
Внутрь. Таблетки следует принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (1/2 стакана).
Для профилактики приступов стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг молсидомина 2 раза/сут (суточная доза молсидомина 4 мг).
При необходимости доза молсидомина может быть увеличена до 2 мг 3 раза/сут (суточная доза молсидомина – 6 мг) или до 4 мг 3-4 раза/сут (суточная доза молсидомина составляет 12-16 мг).
Максимальная суточная доза молсидомина составляет 16 мг.
В некоторых случаях достаточный терапевтический эффект достигается при применении 1 мг молсидомина (1/2 таблетки препарата Молсидомин-СЗ 2 мг) 2 раза/сут (суточная доза молсидомина - 2 мг).
Препарат Молсидомин-СЗ следует принимать через равные промежутки времени.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести течения заболевания. Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата Молсидомин-СЗ.
Pharmacological class
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Pharmacological properties
Молсидомин обладает сосудорасширяющим и антиангинальным действием, оказывает воздействие преимущественно на венозные емкостные сосуды (снижение преднагрузки), и, в меньшей степени, на артериальные сосуды. В результате применения препарата увеличивается емкость венозного сосудистого русла, уменьшается венозный возврат и снижается давление наполнения обоих желудочков сердца, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. В высоких дозах молсидомин вызывает расширение крупных артерий, что приводит к снижению ОПСС.
На молекулярном уровне молсидомин действует путем прямого высвобождения оксида азота (NO) из его фармакологически активного метаболита SIN-1, имитируя эффект физиологического эндотелиального релаксирующего фактора, который расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, а также ингибирует функцию тромбоцитов.
Как фармакологический донатор оксида азота, молсидомин противодействует патологическому дефициту NO в склерозированных коронарных сосудах, расширяет эпикардиальные коронарные артерии и увеличивает кровоснабжение миокарда.
Высвобождение NO из SIN-1 также происходит в тромбоцитах, вследствие чего SIN-1 вызывает обратимое ингибирование основных функций тромбоцитов (адгезия, секреция, агрегация).
Из-за спонтанного, независимого от ферментов высвобождения NO из метаболита SIN-1, молсидомин не вызывает развития фармакологической толерантности.
В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с острым инфарктом миокарда было показано, что смертность или частота развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений при применении молсидомина не различается по сравнению с плацебо. Отсутствуют данные о влиянии молсидомина на смертность и частоту развития осложнений у пациентов с нестабильной стенокардией.