Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН1. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера. 1 - данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрования дозы препарата.

Артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии; хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

Выраженные нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); артериальная гипотензия; тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); бронхоспазм и бронхиальная астма; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); депрессия; метаболический ацидоз; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу); одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

1 таблетка: небиволола гидрохлорида 5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола 5 мг. Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 55.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 33.75 мг, масло растительное гидрогенизированное - 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг, магния стеарат - 1 мг.

Препарат принимают внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг. У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг препарата Небиволол Канон (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг препарата Небиволол Канон (1/2 таб. по 5 мг-1 таб.), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы следует осуществлять не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Канон 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрования в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Канон или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокаде).

Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам); L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес, сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Распределение Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%. Метаболизм Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Выведение После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.