Side effects
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица, редко — стенокардия, боль за грудиной, очень редко — обморок, инфаркт миокарда, выраженное снижение АД, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота, очень редко — обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — боль в грудной клетке.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия, очень редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки, редко — астения, повышенная утомляемость.
Indications for use
Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.
Contraindications
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, выраженные нарушения функции печени, нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин), непереносимость лактозы, беременность, период лактации (грудного вскармливания), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к активному веществу, повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
Composition
На 1 таблетку: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), повидон К30, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II 85F38107 желтый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого, краситель железа оксид красный).
Method of use and dose
Внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендованная доза препарата - по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличение суточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения у данной группы пациентов.
При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
Pharmacological class
Блокатор "медленных" кальциевых каналов
Pharmacological properties
Лерканидипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина прежде всего обусловлен S-энантиомером. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин является метаболически нейтральным и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.