Side effects
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.
Indications for use
Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести;
реноваскулярная гипертензия;
сердечная недостаточность любой стадии;
профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Contraindications
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отёк; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек; одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина П (АРА П) у пациентов с диабетической нефропатией; одновременное применение с ингибиторами неприлизина (например, сакубитрилом); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Composition
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество :эналаприла малеат - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Method of use and dose
Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи, регулярно и в одно и то же время суток.
Если приём препарата пропущен, следует принять пропущенную дозу. В случае если до применения следующей по схеме дозы остаётся несколько часов, пропущенную дозу препарата принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.
Эссенциальная гипертензия
Начальная доза составляет 10–20 мг в зависимости от степени тяжести АГ и применяется 1 раз в сутки. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки (в 1 или 2 приёма).
Реноваскулярная гипертензия
Терапию начинают с низкой начальной дозы — 5 мг и менее, поскольку у пациентов данной группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями и состоянием пациента. При отсутствии терапевтического эффекта дозу увеличивают через 1–2 недели на 5 мг. Обычно эффективная доза — 20 мг препарата 1 раз в сутки при ежедневном приёме. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики.
Сопутствующее лечение АГ диуретиками
Препарат рекомендуется применять с осторожностью, так как у данных пациентов может наблюдаться нарушение водно-электролитного баланса. Приём диуретиков следует прекратить за 2–3 дня до начала терапии препаратом. Если это невозможно, то начальную дозу препарата следует снизить (до 5 мг или менее) для определения первичного эффекта препарата на АД. Далее дозировку следует подбирать с учётом потребности и состояния пациента.
Дозировка при почечной недостаточности
Должен быть увеличен интервал между приёмами препарата и/или уменьшена доза.
Сердечная недостаточность любой стадии и профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка
Начальная доза препарата составляет 2,5 мг. При этом применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для определения первичного эффекта препарата на АД. Препарат может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии (возникшей в результате лечения препаратом) или после её коррекции дозу препарата следует повышать постепенно (на 2,5–5 мг каждые 3–4 дня) до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приёма в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы проводится в течение 2–4 недель или может быть проведен в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН.
Pharmacological properties
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).