Целебрекс капсулы 200 мг 30 шт.

Наиболее серьезные нежелательные реакции. Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций после приема этого лекарственного препарата: ишемический инсульт и инфаркт миокарда; нарушения ритма сердца (аритмия); язва желудка и двенадцатиперстной кишки; изъязвление пищевода; спутанность сознания (психоз); остро развивающийся, быстро проходящий отек кожи и подкожной клетчатки или слизистых оболочек (ангионевротический отек); нарушение целостности стенки (перфорация) кишечника; образование на коже заполненных жидкостью пузырей (буллезные высыпания [буллезный дерматит]); закупорка (тромбоэмболия) легочной артерии; тяжелые аллергические (анафилактические) реакции; кровоизлияния в головной мозг; воспаление оболочек головного мозга (асептический менингит).

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); Лечение болезненных менструаций (первичная дисменорея).

Не принимайте препарат Целебрекс, если: аллергия (гиперчувствительность) к целекоксибу или к другим компонентам лекарственного препарата Целебрекс; известная повышенная чувствительность к антибиотикам из группы сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, периодически возникающих доброкачественных разрастаний слизистой оболочки (рецидивирующий полипоз) носа и околоносовых пазух и непереносимости аспирина (ацетилсалициловой кислоты) или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации [NYHA]); клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные) в выраженной стадии; кровоизлияние в мозг (геморрагический инсульт); кровоизлияние в полость между оболочками головного мозга (субарахноидальное кровоизлияние); беременность и период грудного вскармливания (См. раздел «Беременность и лактация»); тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденное повышение содержания калия в крови (гиперкалиемия) [опыт применения отсутствует]; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Вы младше 18 лет (опыт применения отсутствует).

Действующее вещество: целекоксиб - 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, чернила желтые (SB-3002).

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Для приема внутрь. Препарат следует принимать запивая водой, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза: Ваш врач назначит Вам необходимую дозировку препарата. В связи с тем, что риск развития побочных эффектов со стороны ССС может возрастать с увеличением дозы препарата и продолжительности его применения, важно, чтобы Вы принимали минимальную дозу, контролирующую боль и минимально возможным коротким курсом. Симптоматическое лечение остеоартрита: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки (за 1 или 2 приема). Лечение болевого синдрома: Рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Проконсультируйтесь с лечащим врачом. Лечение болезненных менструаций (первичная дисменорея): Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости лечащий врач может назначить прием дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Проконсультируйтесь с лечащим врачом. Медленные метаболизаторы CYP2C9: Препарат Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами (диагностированы мутации гена того или иного фермента метаболизма, в связи с чем ферментативная активность снижена или отсутствует) или с подозрением на такое состояние (на основании данных анамнеза или опыта применения других субстратов CYP2C9). У таких пациентов следует рассмотреть снижение начальной рекомендованной дозы препарата вдвое (См. раздел «Взаимодействие»). Продолжительность терапии. Длительность курса приема препарата Целебрекс будет определена лечащим врачом. Не прекращайте прием препарата Целебрекс, не проконсультировавшись с лечащим врачом.

Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; коксибы

Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб уменьшает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна. Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ. Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично - глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома P450 CYP2C9 (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома P450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что приводит к уменьшению эффективности энзимов. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%. Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек. У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/1.73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.