Ксеплион суспензия для в/м введения пролонгированного действия 100 мг/мл шприц 1 мл + иглы 2 шт.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными в клинических исследованиях, были бессонница, головная боль, беспокойство, инфекции верхних дыхательных путей, реакции в месте введения, паркинсонизм, повышение веса, акатизия, возбуждение, седация, сонливость, тошнота, запор, головокружение, скелетно-мышечная боль, тахикардия, тремор, боль в животе, рвота, диарея, усталость, дистония. Из них дозозависимыми оказались седация и сонливость. Большинство нежелательных побочных реакций (НПР) были слабыми или средней тяжести. Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с шизофренией. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%) и очень редко (<0.01%). Инфекции: часто – инфекции мочевыделительной системы, грипп, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - акародерматит, бронхит, воспаление подкожной жировой клетчатки, инфекции уха, инфекции глаза, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, подкожный абсцесс, тонзиллит, цистит; редко – онихомикоз. Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактические реакции. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто – анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов, уменьшение количества белых кровяных клеток; редко – тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны эндокринной системы: часто – гиперпролактинемия; редко – неадекватная секреция антидиуретического гормона; с неизвестной частотой – глюкоза в моче. Метаболические нарушения: часто – гипергликемия, снижение массы тела, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение массы тела; нечасто – гиперинсулинемия, анорексия, снижение аппетита, повышение аппетита, сахарный диабет, увеличение концентрации холестерина в крови; редко – полидипсия, гипогликемия, водная интоксикация, диабетический кетоацидоз. Психиатрические расстройства: очень часто – бессонница; часто – беспокойство, депрессия, возбуждение; нечасто – снижение либидо, нервозность, ночные кошмары, состояние замешательства, нарушение сна, мании; редко – аноргазмия, эмоциональная уплощенность. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – седация, дистония, дискинезия, тремор, акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость, паркинсонизм; нечасто – судороги (в т.ч. эпилептические судороги), рассеянность внимания, постуральное головокружение, дизартрия, гипестезия, парестезия, психомоторная гиперактивность, обморок, тяжелая дискинезия, дисгевзия; редко – злокачественный нейролептический синдром, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания, диабетическая кома, нарушения равновесия, нарушения координации, дрожание головы. Офтальмологические нарушения: нечасто – сухость глаз, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит; редко – глаукома, светобоязнь, увеличение слезотечения, покраснение глаз, непроизвольное движение глазного яблока, ротаторный нистагм. Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – вертиго, шум в ушах, боль в ухе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, тахикардия, повышение АД; нечасто – снижение АД, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, нарушения на ЭКГ, увеличение интервала QT на ЭКГ, сердцебиение, синдром постуральной ортостатической тахикардии, фибрилляция предсердий, ортостатическая гипотензия; редко – тромбоз глубоких вен, синусовая аритмия, эмболия легочной артерии, ишемия, приливы. Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, заложенность носа; нечасто – диспноэ, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области, свистящее дыхание, заложенность легких; редко – гипервентиляция, аспирационная пневмония, заложенность дыхательных путей, дисфония, синдром апноэ во сне. Желудочно-кишечные нарушения: часто – диспепсия, боль в верхней части живота, запор, диарея, тошнота, зубная боль, рвота; нечасто – дискомфорт в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гастроэнтерит; редко – панкреатит, недержание кала, отек языка, дисфагия, кишечная непроходимость, каловые камни, хейлит. Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто – увеличение активности ГГТ, увеличение активности ферментов печени; редко – желтуха. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине, боль в конечностях, скелетно-мышечная боль; нечасто – артралгия, скованность суставов, мышечные спазмы, боль в шее; редко – опухание суставов, рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы, мышечная слабость, нарушение осанки. Со стороны кожи: часто – кожная сыпь; нечасто – акне, сухость кожи, экзема, эритема, крапивница, зуд, алопеция; редко – ангионевротический отек, гиперкератоз, изменения цвета кожи, себорейный дерматит, перхоть, лекарственная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дизурия, поллакиурия, недержание мочи; редко – задержка мочевыведения. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто – задержка менструации, нарушения менструации, аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, вагинальные выделения; редко – приапизм, боль в молочных железах, дискомфорт в молочных железах, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: редко – синдром отмены у новорожденных. Прочие: часто – лихорадка, астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции); нечасто – боль в груди, дискомфорт в области груди, отек лица, нарушение походки, недомогание, уплотнение в месте укола, отеки (в т.ч. генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек), падение; редко – озноб, повышение температуры тела, снижение температуры тела, жажда, синдром отмены, киста в месте введения, гипотермия, абсцесс в месте введения инъекции, воспаление подкожной клетчатки в месте введения инъекции, гематома в месте введения инъекции. Нежелательные реакции, зарегистрированные при применении рисперидона Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций рисперидона и палиперидона взаимосвязаны. В дополнение к вышеперечисленным, при применении рисперидона были отмечены следующие побочные реакции, которые могут возникнуть и при применении препарата Ксеплион: Со стороны нервной системы: нарушение мозгового кровообращения. Офтальмологические нарушения: интраоперационный синдром дряблой радужки. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: хрипы. Общие нарушения и нарушения в месте введения (наблюдались при применении инъекционной формы рисперидона): некроз в месте введения инъекции, язва в месте введения инъекции. Шизоаффективное расстройство Профиль безопасности препарата Ксеплион у пациентов с шизоаффективным расстройством схож с таковым у пациентов с шизофренией. Описание отдельных побочных реакций Анафилактические реакции Редкие случаи анафилактических реакций при введении препарата Ксеплион были зафиксированы в пострегистрационном периоде у пациентов, ранее хорошо переносивших терапию пероральными формами рисперидона или палиперидона. Реакции в месте введения Наиболее часто сообщавшейся реакцией в месте введения была боль, которая в большинстве случаев была слабой или средней степени тяжести. Согласно оценке с использованием визуальной аналоговой шкалы, частота и интенсивность боли со временем снижалась во всех клинических исследованиях II и III фазы. Инъекции в дельтовидную мышцу воспринимаются как немного более болезненные по сравнению с инъекциями в ягодичную мышцу. Другие реакции в месте введения в основном были легкой степени тяжести и включали уплотнение (часто), зуд (нечасто) и узелки (редко). Экстрапирамидные симптомы (ЭС) ЭС включают следующие термины: паркинсонизм (включает гиперсаливацию, скелетно-мышечную скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезию, гипокинезию, маскоподобное лицо, мышечное напряжение, акинезию, ригидность затылочных мышц, мышечную ригидность, паркинсоническую походку, нарушение глабеллярного рефлекса и паркинсонический тремор покоя), акатизию (включает акатизию, возбужденное состояние, гиперкинезию и синдром беспокойных ног), дискинезию (включает дискинезию, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонию), дистонию (включает дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенную контрактуру, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, спазм лица, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и судорожное стискивание челюстей) и тремор. В данный список включен более широкий спектр симптомов, которые могут иметь не экстрапирамидное происхождение. Увеличение массы тела В 13-недельном клиническом исследовании с использованием начальной дозы 150 мг было показано, что аномальное увеличение массы тела >7% является дозозависимым. Увеличение массы тела отмечалось с частотой 5% в группе плацебо и с частотой 6%, 8% и 13% при применении Ксеплиона в дозе 25 мг, 100 мг и 150 мг соответственно. В течение 33-недельного открытого периода перехода на терапию Ксеплионом или поддерживающей терапии Ксеплионом долгосрочного клинического исследования у пациентов с шизофренией 12% пациентов, получавших лечение Ксеплионом, соответствовали данному критерию (увеличение массы тела на >7% от двойной слепой фазы до конечной точки). Класс-эффекты При применении антипсихотиков возможны удлинение интервала QT, возникновение желудочковых аритмий (желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия), внезапная необъяснимая смерть, остановка сердца и тахикардия типа "пируэт". При применении антипсихотиков сообщается о случаях развития (с неизвестной частотой) венозного тромбоэмболизма, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен.

лечение шизофрении у взрослых пациентов; профилактика рецидивов шизофрении у взрослых пациентов; терапия шизоаффективных расстройств в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с нормотимиками и антидепрессантами у взрослых пациентов.

гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата; поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, Ксеплион противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рисперидону.

1 мл содержит: палиперидона пальмитат 156 мг, что соответствует содержанию палиперидона 100 мг. Вспомогательные вещества: полисорбат 20 - 12 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 30 мг, лимонной кислоты моногидрат - 5 мг, натрия гидрофосфат - 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 2.5 мг, натрия гидроксид - 2.84 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Шизофрения. Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). Рекомендуется поддерживающая доза 75 мг 1 раз в месяц; эффект может наблюдаться от приема больших или меньших доз, в диапазоне 25-150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй начальной дозы последующие поддерживающие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу. Шизоаффективное расстройство.Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). Рекомендуется поддерживающая доза в диапазоне 25–150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Применение дозы 25 мг при шизоаффективном расстройстве не изучали. После 2-й начальной дозы последующие поддерживающие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу. Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. При этом следует учитывать длительное высвобождение активного компонента из палиперидона пальмитата, т.к. эффект изменения дозы может полностью проявиться только через несколько месяцев.

Психолептики; антипсихотические средства; другие антипсихотические средства

Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-HT2A-рецепторов, а также дофаминовых D2-рецепторов, α1- и α2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не связывается с м-холинорецепторами и с β1- и β2-адренорецепторами. Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова. Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D2 и 5-HT2A-рецепторов.