Side effects
Нарушения со стороны иммунной системы. Нечасто - кожная сыпь (в виде крапивницы), кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия (у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость, часто - слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Нарушения со стороны органа зрения Редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко - шум в ушах, снижение слуха. Нарушения со стороны сердца Часто - синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко - снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Нарушения со стороны сосудов: редко - проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко - ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - изменение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Лабораторные и инструментальные данные: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Indications for use
Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть). Стенокардия. В комплексной терапии после инфаркта миокарда. • Нарушение сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Профилактика приступов мигрени. Гипертиреоз (комплексная терапия).
Contraindications
Повышенная чувствительность к метопрололу и к другим компонентам препарата, или к другим бета-адреноблокаторам. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без электрокардиостимулятора). Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на бета-адренорецепторы. Клинически значимая синусовая брадикардия. Синдром слабости синусового узла. Кардиогенный шок. Тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе, при угрозе гангрены. Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.). Пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0,24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.). Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Composition
1 таблетка содержит: действующее вещество: метопролола тартрат 100 мг вспомогательных веществ до получения таблетки массой 360 мг: лактозы моногидрат 186,8 мг крахмал картофельный 52,8 мг повидон К-25 13,2 мг магния стеарат 3,6 мг кремния диоксид коллоидный 3,6 мг.
Method of use and dose
Препарат Метопролол следует принимать внутрь, натощак, во время или сразу после приема пищи. Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия 100-200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство. Длительная гипотензивная терапия 100-200 мг препаратом Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Стенокардия 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство. Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство. В комплексной терапии после инфаркта миокарда Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск повторного инфаркт миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг препарата Метопролол один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Гипертиреоз По 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. Применение у особых групп пациентов Применение у пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата Метопролол. Применение у пациентов пожилого возраста Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки, так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены. Действия при необходимости отмены препарата Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течении минимум 2-х недель. При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.
Pharmacological properties
Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с ХСН. Систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и сохраняется в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Composition
1 таблетка содержит: действующее вещество: метопролола тартрат 100 мг вспомогательных веществ до получения таблетки массой 360 мг: лактозы моногидрат 186,8 мг крахмал картофельный 52,8 мг повидон К-25 13,2 мг магния стеарат 3,6 мг кремния диоксид коллоидный 3,6 мг.