Side effects
Артериальная гипертензия. Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приёма препарата Кандесартан-СЗ не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (3,1 %) и плацебо (3,2 %).
В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приёма кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1 % больше, чем в группе плацебо.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, головная боль. Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине. Инфекции: респираторные инфекции.
Лабораторные показатели: в целом при применении препарата Кандесартан-СЗ не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, может наблюдаться небольшое снижение гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина, мочевины или кальция и уменьшение концентрации натрия. Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) было отмечено несколько чаще при применении препарата Кандесартан-СЗ в сравнении с плацебо (1,3 % вместо 0,5 %). При применении препарата Кандесартан-СЗ обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови.
Хроническая сердечная недостаточность.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД. Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек. Лабораторные изменения: повышение концентрации креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови. О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко: Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель; Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит. Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
У пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II, были зарегистрированы редкие сообщения о рабдомиолизе.
Indications for use
Препарат Кандесартан-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.
Contraindications
Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам, входящим в состав препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз. Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемия у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипотензия, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС).
Composition
Действующее вещество: кандесартан 32 мг (в виде цилексетила). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая 102, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кремния диоксид, коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.
Method of use and dose
Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандесартан – 8 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приема препарата Кандесартан-СЗ в дозе 16 мг в сутки, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг 1 раз в сутки. В случае, если терапия препаратом Кандесартан - не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик. Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан составляет 4 мг (1/2 таб. по 8 мг) 1 раз/сут. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Pharmacological class
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Pharmacological properties
Ангиотензин II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).
Кандесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия.
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром
«рикошета») после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного действия. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.
Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8 - 16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка, приём кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.