Side effects
Очень редко – ангионевротический отек (отек лица (губы, веки, щеки) и слизистой рта, может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель); анафилаксия (кожные покровы становятся холодными, влажными и синюшными, снижается артериальное давление, потеря сознания, одышка); судороги. У взрослых наиболее часто: головная боль, сонливость, повышение аппетита, бессонница. У детей до 12 лет наиболее часто: головная боль, нервозность, утомляемость. Очень редко: аллергические реакции, головокружение, тахикардия (учащенное сердцебиение), сердцебиение, сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени, кожная сыпь, аллопеция, утомляемость. Неизвестно: увеличение массы тела.
Indications for use
Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения); хроническая идиопатическая крапивница; кожные заболевания аллергического происхождения.
Contraindications
Аллергические реакции на лоратадин и/или любые другие компоненты препарата. Период лактации (грудного вскармливания). Возраст до 3 лет. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.
Composition
Действующее вещество: лоратадин - 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.3 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, магния стеарат - 0.7 мг.
Method of use and dose
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям от 3 лет (с массой тела более 30 кг) – 1 таблетка (10 мг) 1 раз в день.
Pharmacological class
Антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия
Pharmacological properties
Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин ® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ. Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма. После приема внутрь препарата Кларитин ® начало действия - в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.Всасывание После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в плазме крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Распределение Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%. Метаболизм Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6. Выведение Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч). Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы. T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч). У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.