Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, в единичных случаях — синдром раздраженного кишечника. Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, дизурия, задержка мочи. Со стороны дыхательной системы: кашель, сухость глотки. Со стороны органа зрения: сухость глаз, затуманенное зрение. Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд. Аллергические реакции: ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей, отек лица, крапивница. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, в единичных случаях — пролонгирование интервала QTc на ЭКГ. Общие реакции: периферические отеки.

Лечение гиперактивного мочевого пузыря при наличии симптомов острого недержания мочи с необходимостью срочного и частого мочеиспускания.

Задержка мочи, задержка эвакуации пищи из желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к фезотеродину.

В 1 таблетке: фезотеродина фумарат 4 мг, что соответствует содержанию фезотеродина 3.1 мг. Вспомогательные вещества: ксилитол — 36 мг, целлактоза 100 — 121.5 мг, гипромеллоза (метоцел K100) — 70 мг, гипромеллоза (метоцел К4М) — 70 мг, глицерил дибегенат/глицерил трибегенат — 10 мг, тальк — 8.5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай светло-голубой (II 85G20426) — 15 мг (содержит: поливиниловый спирт — 44%, титана диоксид — 19.86%, макрогол 3350 — 12.35%, тальк — 20%, лецитин соевый — 3.5%, индигокармин алюминиевый лак — 0.29%).

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая жидкостью. Гиперактивный мочевой пузырь: рекомендуемая начальная доза фезотеродина у взрослых пациентов (в том числе у пожилых пациентов) составляет 1 таблетка (4 мг) один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 2 таблеток (8 мг) один раз в сутки в зависимости от индивидуального ответа на лечение. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 8 мг (см. подраздел «Особые группы пациентов»). Полный терапевтический эффект развивается в период между 2–8 неделей регулярного приема препарата. Таким образом, следует оценивать эффективность лечения через 8 недель терапии. Нейрогенная гиперактивность детрузора: у детей в возрасте 6 лет и старше с массой тела от 25 до 35 кг рекомендуемая доза фезотеродина составляет 4 мг один раз в сутки. При необходимости доза фезотеродина может быть увеличена до 8 мг внутрь один раз в сутки (см. подраздел «Особые группы пациентов»), У детей в возрасте 6 лет и старше с массой тела более 35 кг рекомендуемая начальная доза фезотеродина составляет 4 мг внутрь один раз в сутки. Через одну неделю дозу фезотеродина следует увеличить до 8 мг внутрь один раз в сутки (см. подраздел «Особые группы пациентов»). Особые группы пациентов. Дети Безопасность и эффективность фезотеродина у детей в возрасте до 6 лет не установлены (см. разделы «Побочное действие» и «Фармакологические свойства»). Совместное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4. У взрослых пациентов с ГАМП с нормальной функцией печени и почек при совместном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 суточная доза препарата «Товиаз» не должна превышать 4 мг один раз в сутки. При параллельном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 средней активности перед увеличением дозы следует оценить индивидуальный ответ и переносимость препарата. Пациенты детского возраста с НГД с массой тела от 25 до 35 кг Не рекомендуется применение фезотеродина у пациентов детского возраста с массой тела от 25 до 35 кг, принимающих мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты детского возраста с ПГД с массой тела более 35 кг: у пациентов детского возраста с массой тела более 35 кг, принимающих мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, максимальная рекомендуемая доза фезотеродина составляет 4 мг внутрь один раз в сутки (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов. После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина. Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора. Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов. Показано, что клиническое применение фезотеродина увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора и увеличивает емкость мочевого пузыря. Эти эффекты усиливаются пропорционально увеличению дозы. После приема внутрь фезотеродин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидролиза при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидрокситолтеродина, поэтому фезотеродин не определяется в плазме. Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После однократного или многократного приема внутрь в дозах от 4 мг до 28 мг концентрация активного метаболита в плазме возрастает пропорционально дозе. Cmax в плазме достигается приблизительно через 5 ч. После многократного приема внутрь кумуляция не наблюдается. Cmax и AUC активного метаболита увеличиваются пропорционально дозе, и у лиц с быстрым CYP2D6-метаболизмом значения этих параметров меньше, чем у лиц с медленным CYP2D6-метаболизмом. Связывание активного метаболита с белками плазмы составляет около 50%, преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. При в/в инфузии активного метаболита Vd в равновесном состоянии составляет 169 л. Активный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму в печени с образованием карбокси-, карбокси-N-дезизопропил- и N-дезизопропилметаболитов двумя главными путями при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Ни один из этих метаболитов не имеет значения для развития м-холиноблокирующей активности фезотеродина. Конечный T1/2 составляет составляет приблизительно 7 ч. Выводится с мочой в виде активного метаболита (70%), карбоксиметаболита (34%), карбокси-N-дезизопропилметаболита (18%) и N-дезизопропилметаболита (1%), с калом — в небольшом количестве (7%).