Эзомепразол-Белмед лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения 40 мг

Частота побочных реакций приведена в соответствии с классификацией, рекомендуемой Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нежелательные реакции, которые возможно или вероятно связаны с применением эзомепразола, отмеченные во время клинических испытаний или в постмаркетинговый период, следующие: Нарушения и заболевания Нежелательная реакция Частота Нарушения со стороны крови и лимфатической системы лейкопения, тромбоцитопения Редко панцитопения, агранулоцитоз Очень редко Нарушения со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/шок Редко Нарушения со стороны обмена веществ и питания периферические отеки Нечасто гипонатриемия Редко гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может сопровождаться гипокальциемией; гипомагниемия может также сопровождаться гипокалиемией Неизвестно Нарушения психики бессонница Нечасто возбуждение, замешательство, депрессия Редко агрессивное поведение, галлюцинации Очень редко Нарушения со стороны нервной системы головная боль Часто головокружение, парестезия, сонливость Нечасто нарушения вкуса Редко Нарушения со стороны органа зрения нечеткость зрения Нечасто Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения вертиго Нечасто Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения бронхоспазм Редко Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота Часто сухость во рту Нечасто стоматит, желудочно-кишечный кандидоз Редко микроскопический колит Неизвестно Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности «печеночных» ферментов Нечасто гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой Редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей патологией печени Очень редко Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей реакции в месте введения лекарственного препарата* Часто дерматит, зуд, сыпь, крапивница Нечасто алопеция, фоточувствительность Редко мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Очень редко подострая кожная красная волчанка Неизвестно Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани переломы бедра, запястья и позвоночника Нечасто артралгия, миалгия Редко мышечная слабость Очень редко Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей интерстициальный нефрит: у некоторых пациентов сообщалось о развитии почечной недостаточности Очень редко Нарушения со стороны половых органов и молочной железы гинекомастия Очень редко Общие расстройства и нарушения в месте введения общее недомогание, повышенная потливость Редко * реакции в месте введения лекарственного препарата отмечались преимущественно в ходе клинического исследования при применении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 суток (72 ч). При доклиническом изучении эзомепразола для внутривенного введения раздражающего действия выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при подкожном введении препарата, зависящая от концентрации эзомепразола. Сообщалось о необратимых нарушениях зрения в отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, которые получали внутривенные инъекции омепразола (рацемат), особенно в больших дозах, но причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было. Данные по безопасности применения эзомепразола у детей согласуются с профилем безопасности у взрослых.

Взрослые В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения: - при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни; - для заживления пептических язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); - для профилактики пептических язв, вызванных приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска. Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза. Дети и подростки в возрасте от 1 года до 18 лет В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения: - при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата. Детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Эзомепразол не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). С осторожностью Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Доступно ограниченное количество данных о безопасности эзомепразола во время беременности. В исследованиях эзомепразола на экспериментальных животных не установлено прямого или косвенного негативного воздействия на эмбриональное или фетальное развитие. В исследованиях при ведении рацемической смеси животным также не установлено прямого или косвенного негативного воздействия на течение беременности, роды или постнатальное развитие плода. Тем не менее, следует назначать Эзомепразол-Белмед беременным женщинам с осторожностью. Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Период кормления грудью Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Отсутствуют достоверные данные о приеме препарата во время грудного вскармливания. Эзомепразол-Белмед не рекомендуется применять в период лактации. В случае необходимости терапии препаратом в период лактации следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания. Фертильность В исследованиях на животных при пероральном введении рацемической смеси омепразола не установлено влияния на фертильность.

Действующее вещество: эзомепразол - 40 мг (в виде эзомепразола натрия) - 42,55 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 1,5 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 11,0.

Режим дозирования Взрослые В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения. При невозможности проведения пероральной терапии рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни пациентам с эзофагитом рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Для заживления язв желудка, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Для профилактики язв желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Как правило, период применения внутривенной формы эзомепразола непродолжителен, пациента следует как можно скорее перевести на пероральный прием препарата. Профилактика рецидива кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки После эндоскопического исследования рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии в течение 30 минут, с последующей непрерывной внутривенной инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 3 суток (72 ч). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется пероральная антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель). Способ применения Инъекции Доза 40 мг. 5 мл восстановленного раствора Эзомепразол-Белмед (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее 3 минут. Доза 20 мг. 2,5 мл или половина восстановленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Инфузии Доза 40 мг. Восстановленный раствор Эзомепразол-Белмед вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Доза 20 мг. Половина восстановленного раствора вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Болюсная доза 80 мг. Восстановленный раствор Эзомепразол-Белмед вводится в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 30 минут. Доза 8 мг/ч. Восстановленный раствор Эзомепразол-Белмед вводится в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 71,5 часов (расчетная скорость инфузии 8 мг/ч). Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек Корректировка дозы не требуется. На данный момент имеется мало данных о применении эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, поэтому применять препарат следует с осторожностью. Пациенты с нарушениями функции печени Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: корректировка дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза Эзомепразол-Белмед не должна превышать 20 мг. Кровоточащие язвы: коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, после начальной болюсной дозы 80 мг, с последующей непрерывной внутривенной инфузией препарата в дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часов. Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется. Дети Режим дозирования Дети и подростки в возрасте от 1 года до 18 лет В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения. При невозможности проведения пероральной терапии рекомендовано применение эзомепразола парентерально 1 раз в сутки в рамках терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) (дозы указаны в таблице ниже). Как правило, период применения внутривенной формы эзомепразола непродолжителен, пациента следует как можно скорее перевести на пероральный прием препарата. Рекомендованные дозы Эзомепразол-Белмед при внутривенном введении Возраст Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение ГЭРБ 1-11 лет масса тела <20 кг: 10 мг 1 раз в сутки масса тела ≥20 кг: 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки 10 мг 1 раз в сутки 12-18 лет 40 мг 1 раз в сутки 20 мг 1 раз в сутки Способ применения Инъекции Доза 40 мг. 5 мл восстановленного раствора Эзомепразол-Белмед (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее 3 минут. Доза 20 мг. 2,5 мл или половина восстановленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 10 мг. 1,25 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее 3 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Инфузии Доза 40 мг. Восстановленный раствор Эзомепразол-Белмед вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Доза 20 мг. Половина восстановленного раствора вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 10 мг. Четверть восстановленного раствора вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Приготовление восстановленного раствора Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения. Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами. Восстановленный раствор должен быть визуально прозрачным и свободным от частиц, от бесцветного до слегка желтого цвета. Только прозрачный раствор пригоден к использованию. Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 25°С. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать немедленно. Флакон предназначен для однократного использования. Приготовление раствора для инъекций, содержащего 40 мг эзомепразола Раствор для инъекций (8 мг/мл) получают путем добавления 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения во флакон, содержащий 40 мг эзомепразола. Приготовление раствора для инфузий, содержащего 40 мг эзомепразола Раствор для инфузий готовят путем растворения содержимого одного флакона (40 мг эзомепразола) в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Приготовление раствора для инфузий, содержащего 80 мг эзомепразола Раствор для инфузий готовят путем растворения содержимого двух флаконов, содержащих по 40 мг эзомепразола, в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения.

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибировапия протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приёме внутрь. Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией эзомепразола в плазме после приема внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC - площадь под кривой «концентрация - время»). На фоне внутривенного введения 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного рН было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов. Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии. Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, принимавших эзомепразол внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного Salmonella spp., Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. У детей в возрасте менее 1 месяца и в возрасте 1-11 месяцев на фоне приема перорального эзомепразола в дозе 0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг, соответственно, отмечено уменьшение среднего процента времени со значением внутрижелудочного рН менее 4. Профиль безопасности эзомепразола у детей схож с таковым у взрослых.