Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто: эозинофилия. лейкопения, нейтропения; редко: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто: увеличение массы тела; часто: повышение концентрации ХС2,глюкозы, ТГ2, глюкозурия, повышение аппетита; нечасто: развитие или декомпенсация сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающиеся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом; редко: гипотермия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; нечасто: судороги у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска развития судорог, дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия", амнезия, дизартрия, синдром беспокойных ног, заикание; редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), синдром «отмены». Нарушения со стороны сердца: нечасто: брадикардия, удлинение интервала QTC; редко: желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков, внезапная смерть. Нарушения со стороны сосудов: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: тромбоэмболия (включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен). Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной щетки и средостения: нечасто: носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто: слабовыраженные, кратковременные антихолинергические эффекты, включающие запор и сухость во рту; нечасто: вздутие живота; редко: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» аминотрансфераз (AЛT, ACT), особенно в ранний период лечения; редко: гепатит (включая гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь; нечасто: реакция фотосенсибилизации, алопеция; частота неизвестна: лекарственные взаимодействия с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: артралгия; редко: рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: недержание мочи, задержка мочеиспускания, затрудненное начало мочеиспускания.

Лечение шизофрении. Поддерживающая и длительная терапия у пациентов с шизофренией, у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе. Лечение маниакального эпизода средней и тяжелой степени тяжести. Предотвращение рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзпин оказался эффективен при лечении маниакального эпизода.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы; детский возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Действующее вещество: 10 мг оланзапина (в форме 14,06 мг оланзапина дигидрохлорида тригидрата, соответственно, в каждой таблетке покрытой пленочной оболочкой). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 81,97 мг, лактозы моногидрат 81,97 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 10,0 мг, кросповидон 10,0 мг, магния стеарат 2,0 мг. Оболочка: гипромеллоза 2,4 мг, краситель хинолиновый желтый 0,023 мг, опадрай Y-1-7000 белый 4,68 мг: гипромеллоза 62,5 %, титана диоксид 31,25 %, макрогол 400 6,25 %.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. При шизофрении рекомендуемая начальная доза - 10 мг один раз в сутки. При маниакальном эпизоде начальная доза составляет 15 мг в сутки (1 раз в сутки) в качестве монотерапии или 10 мг в сутки (1 раз в сутки) в комбинации с препаратами лития или вальпроатом. Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Пациентам, получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для предотвращения рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (с коррекцией дозы при необходимости); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения. При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, возможна только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч. При прекращении лечения оланзапином дозу препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Минимальная начальная доза (5 мг в сутки) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний. Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (до 5 мг в сутки). При печеночной недостаточности умеренной степени тяжести (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг, при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком), обладающим широким фармакологическим профилем за счет влияния на ряд рецепторных систем. В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к различным рецепторам: серотониновым (5-HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым холинорецепторам (M1-5), адренергическим и гистаминовым (H1) рецепторам. В экспериментах на животных выявлен антагонизм оланзапина к серотониновым (5HT), дофаминовым и холинергическим рецепторам. В условиях in vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Статистически достоверно обеспечивает редукцию продуктивных (бред, галлюцинации и др.) и негативных расстройств.