Side effects
Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, кожная сыпь, мультиформная эритема или эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (в том числе, моторная), головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головная боль, боль в животе и тошнота, рвота, панкреатит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфертильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.
Indications for use
Лепра - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.
Герпетиформный дерматит Дюринга, буллезный пемфигоид (в комбинации с глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении).
В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).
Contraindications
Гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам.
Тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 г/л).
Порфирия.
Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
Тяжелые заболевания печени.
Детский возраст до 18 лет.
Composition
Состав ядра:
Действующее вещество: дапсон - 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 138,0 мг; повидон К-25 - 8,0 мг; кросповидон - 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг.
Method of use and dose
Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).
Дозы и длительность применения.
Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.
Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:
Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1 - 2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.
Герпетиформный дерматит Дюринга: лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе - 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с глюкокортикостероидами.
В случае если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.
Продолжительность лечения при герпетиформном дерматите Дюринга - длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении глюкокортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.
Буллезный пемфигоид - 100-150 мг/сут.
Васкулит - 50-150 мг/сут.
Pharmacological class
Противолепрозный препарат
Pharmacological properties
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis jirovecii.
Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту.
Предположительно кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза - перекись водорода - галогенсодержащие соединения.
Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами.
Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.