Наиболее распространенные нежелательные реакции связаны с фармакодинамическими эффектами галантамина и опосредованы никотиновыми и мускариновыми эффектами, характерными для ингибиторов холинэстеразы. Нарушения метаболизма и питания: Часто: потеря аппетита, анорексия; Нечасто: дегидратация. Психические нарушения: Часто: галлюцинации, депрессия; Нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации. Нарушения со стороны центральной нервной системы: Часто: головокружение, сонливость, обморок, тремор, головная боль, вялость; Нечасто: парестезии, дисгевзия, гиперсомния. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения. Нарушения со стороны уха и лабиринта: Нечасто: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: Часто: брадикардия; Нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: Часто: повышение артериального давления; Нечасто: снижение артериального давления, приливы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота, рвота; Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике; Нечасто: рвота; Неизвестная частота: усиление перистальтики. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: повышенная потливость. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто: мышечные спазмы; Нечасто: мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: астения, повышенная утомляемость, слабость; Частота неизвестна: боли в месте инъекции, возможны местные реакции при парентеральном введении. Лабораторные и инструментальные данные: Часто: снижение веса; Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: Часто: падения. Взаимодействие Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов. Галантамин не только не ослабляет, но напротив, усиливает действие миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония йодида и др.). Одновременное применение ряда антиаритмиков (хинидин), антидепрессантов (пароксетин, флуоксетин, амитриптилин), противогрибковых (кетоконазол), противовирусных (зидовудин), антибактериальных (эритромицин) средств, которые подавляют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450, участвующие в метаболизме галантамина, может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). AUC галантамина увеличивается на 30-40 % при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином, соответственно. При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-33%. В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинином и прокаинамидом возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект галантамина. При комбинации галантамина с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (β-адреноблокаторы, дигоксин) возрастает риск усугубления брадикардии. Циметидин может повышать биодоступность галантамина. Галантамин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств. При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими, как донепизил, неостигмин, пиридостигмин, пилокарпин) может наблюдаться усиление холиномиметического действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение. Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

В неврологии: Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия); Состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии); Церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта, детский церебральный паралич (спастические формы)); Нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis). В анестезиологии и хирургии: В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов; Для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря. В физиотерапии: Для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: При отравлении ингибиторами холинэстеразы.

Повышенная индивидуальная чувствительность, бронхиальная астма, тяжелая сердечная недостаточность (III-IV группа по NYHA), брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), механическая кишечная непроходимость, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, возраст до 1 года, беременность и период грудного вскармливания.

1 таблетка содержит: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете на галантамин 8 мг;. Вспомогательные вещества: Кальция гидрофосфат 12,046 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактоза безводная 76 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,12 мг, лактозы моногидрат 1,44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,4 мг, титана диоксид 0,972 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0628 мг, железа оксид черный 0,0052 мг.

Для приема внутрь суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени. Для п/к введения разовые дозы для взрослых - 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет - 0.25-0.5 мг, 3-5 лет - 0.5-1 мг, 6-8 лет - 0.75-2 мг, 9-11 лет - 1.25-3 мг, 12-14 лет - 1.75-5 мг, 15-16 лет - 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах - 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес. Для в/в введения разовые дозы для взрослых - 10-25 мг; для детей 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг.

Галантамин (третичный алкалоид) - селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 часов. Период полураспределения галантамина (10 минут) при парентеральном введении более длительный по сравнению с периодом полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54-3,5 минуты и соответственно 5,0-6,6 минуты), поэтому он начинает действовать позже других ингибиторов холинэстеразы. Объем распределения галантамина составляет 175 л, а связывание с белками плазмы не превышает 18%; около 53% галантамина находится в форменных элементах крови. Период полувыведения у галантамина двухфазный и занимает 7-8 часов. Метаболизм не отличается интенсивностью и происходит с участием изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) в основном путем N- и О-деметилирования (порядка 5-6% препарата), а также глюкуронирования, N -окисления и эпимеризации. Метаболиты галантамина – эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и моче. Галантамин на 90-97% выводится почками (18-22% в неизменном виде) посредством гломерулярной фильтрации, 2,2-6,3% – кишечником, около 0,2 % с желчью. Почечный клиренс составляет 65-100 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса), что близко к клиренсу инулина. Установлено, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у здоровых добровольцев. При печеночной недостаточности средней степени элиминация галантамина замедляется на 25%. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) его плазменная концентрация увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина 9-51 мл/мин) – на 67%.

1 таблетка содержит: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете на галантамин 8 мг;. Вспомогательные вещества: Кальция гидрофосфат 12,046 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактоза безводная 76 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,12 мг, лактозы моногидрат 1,44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,4 мг, титана диоксид 0,972 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0628 мг, железа оксид черный 0,0052 мг.