Side effects
Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (определить частоту по имеющимся данным не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Имелись сообщения о необратимом нарушении функции зрения у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями на фоне внутривенных инъекций омепразола в больших дозах. Однако причинно-следственная связь между ухудшением функции зрения и терапией омепразолом не была установлена.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, нарушение сна (бессонница, сонливость); редко - повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: редко - нечеткость (затуманивание) зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы костей (бедренных, запястных, тел позвонков); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенная потливость.
Indications for use
Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Contraindications
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
Детский возраст до 18 лет (опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей ограничен).
Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного.
Одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Composition
1 флакон содержит:
Действующее вещество: омепразол натрия моногидрат - 44,6 мг, в пересчете на омепразол - 40,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - до рН 9,0-11,0, динатрия эдетат - 1,0 мг.
Method of use and dose
Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.
Рекомендуется вводить раствор для инфузий сразу же после его приготовления.
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагитом, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, эрозивно-язвенных поражениях двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, стрессовых язвах омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона
Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.
Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона)
Препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Корректировка дозы не требуется.
Инструкция по приготовлению инфузионного раствора.
Растворяют лиофилизированный порошок омепразола в 100 мл 5 % инфузионного раствора декстрозы (глюкозы) или в 100 мл инфузионного 0,9 % раствора натрия хлорида. Инфузионный раствор на 5 % растворе декстрозы (глюкозы) должен быть использован в течение 6 часов при хранении в холодильнике (от +2 до +8 С).
Инфузионный раствор на 0,9 % растворе натрия хлорида должен быть использован в течение 12 часов при хранении в холодильнике (от +2 до +8 С).
Полученный раствор должен быть прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
Приготовление:
1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.
2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом, встряхнуть флакон до полного растворения лиофилизата.
3. Набрать в шприц раствор омепразола.
4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.
5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь лиофилизат из флакона.
Альтернативное приготовление инфузионного раствора в мягком контейнере:
1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом с лиофилизатом омепразола.
2. Растворяют лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка.
Pharmacological class
желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор
Pharmacological properties
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя. Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу (протонный насос).
Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции соляной кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой "концентрация-время" (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови. Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.
Влияние на Helicobacter pylori
Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией соляной кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. H.pylori также является причиной возникновения гастрита, в том числе атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация H.pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробными средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.
Другие эффекты, связанные с блокированием секреции соляной кислоты
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонного насоса, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.
При длительном применении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.