Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения. Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка (включая неожиданную устойчивую лихорадку неясной этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует. Типичными симптомами тромбоците пении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни и в некоторых случаях могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить введение препарата, провести мероприятия по оказанию пациенту неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны иммунной системы могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался неоднократно без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиться во время инъекции метамизола натрия или через несколько часов после его введения, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после введения препарата. Обычно более легкие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек), одышки и реже в виде жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритма сердца, резкого снижения АД (которому иногда предшествует повышение АД) и развитием гемодинамического шока. Очень редко: у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе) реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы. Частота неизвестна: анафилактический шок. Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром). Нарушения со стороны сосудов Нечасто: во время или после введения препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических реакций (фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций). Редко: резкое снижение АД. Быстрое внутривенное введение препарата увеличивает риск развития нежелательных гипотензивных реакций. Желудочно-кишечные нарушения Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь. Редко: кожная сыпь. Очень редко: синдром Стивенса-Джо неона (ССД) или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)) с летальным исходом. Частота неизвестна: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты. Очень редко: возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеванием почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиваться острый интерстициальный нефрит. Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто: в месте инъекции возможна болезненность и местные реакции (гиперемия). Очень редко: флебит.

Препарат АНАЛЬГИН показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев (для внутривенного введения - от 12 месяцев) и старше при: тяжелом остром или хроническом болевом синдроме при травмах и в послеоперационном периоде, коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях, при которых противопоказаны другие терапевтические методы лечения, лихорадке, устойчивой к другим методам лечения.

Гиперчувствительность к метамизолу натрия или к любому из вспомогательных веществ препарата, а также другим пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов; Нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатическими препаратами) или заболевания гематопоэтической системы; указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) при применении анальгезирующих препаратов, таких как: салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен; острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии); артериальная гипотензия, нестабильность гемодинамики (см. раздел «Особые указания»); врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза); беременность (первый и третий триместр) (см: раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); дети в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела менее 5 кг (отсутствуют достаточные научные данные о применении препарата у данной группы детей); дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (противопоказание только для внутривенного введения).

Состав на 1 мл: Действующее вещество: Метамизол натрия - 500,0 мг Вспомогательное вещество: Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Внутривенно, внутримышечно глубоко в мышцу. Парентеральное введение препарата показано только при невозможности его приема внутрь. Перед введением рекомендуется согреть препарат до температуры тела. Внутривенное введение должно осуществляться очень медленно (скорость введения не более 1 мл/мин) в положении пациента лежа, под контролем АД. При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо прекратить введение препарата. Поскольку гипотензивные реакции являются дозозависимыми, парентеральное введение дозы 1000 мг метамизола должно проводиться с особой осторожностью. При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение АД и шок. Взрослые и подростки старше 15 лет В качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл 50 % (500 мг/мл) раствора АНАЛЬГИНА или 2-4 мл 25 % (250 мг/мл) раствора АНАЛЬГИНА (внутримышечно или внутривенно). Максимальная разовая доза может составлять 1000 мг (2 мл раствора 500 мг/мл или 4 мл раствора 250 мг/мл). Максимальная суточная доза 2000 мг (4 мл - 500 мг/мл, 8 мл - 250 мг/мл), разделенная на 2-3 введения в сутки. Особые группы пациентов Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма. Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма. У пациентов с нарушением функции печени и почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата. Опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекция дозы не требуется. Продолжительность терапии При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства - 1-3 дня. Дети Дети в возрасте 3-11 месяцев (масса тела от 5 кг до 8 кг) Детям в возрасте 3-11 месяцев (масса тела от 5 кг до 8 кг) препарат вводят только внутримышечно в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0,1-0,2 мл раствора 500 мг/мл или 0,2-0,4 мл раствора 250 мг/мл). Разовая доза может быть разделена на 2-3 введения в сутки.

Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; пиразолоны

Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Его механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов. Фармакокинетика: Всасывание После внутримышечного введения препарата биодоступность основного метаболита метамизола (4-МАА) составляет 87 %. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 1,7 часа. Распределение Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58 %. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин - 48 %, 4-формиламиноантипирин - 18 % и 4-ацетиламиноантипирин - 14%. Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей. Метаболизм Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметелирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА. Выведение У здоровых мужчин более 90 % дозы препарата, введенной внутривенно, выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т½) метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов. Для 4-ММА значения терминального Т½ при разных путях введения колеблются в пределах от 2,5±0,06 до 3,2±0,8 часов, а для других метаболитов Т½ составляет от 3,7 до 11,2 часов. Линейность (нелинейность) Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение. Лица пожилого возраста У здоровых добровольцев пожилого возраста Т½ 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА - существенно ниже, чем у лиц молодого возраста. Дети Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых. Нарушение функции почек При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФА А). Поэтому пациентам с нарушением функции почек следует избегать применения препарата в высоких дозах. Нарушение Функции печени У пациентов с нарушениями функции печени Т½ 4-ММА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.