Side effects
Со стороны обмена веществ: нечасто - ухудшение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - "приливы" крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, метеоризм; нечасто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, мышечные спазмы, боль в шее, повышение активности КФК в сыворотке.
Общие нарушения: часто - утомляемость; нечасто - боль в груди.
Indications for use
Препарат Эзетимиб применяется для лечения следующих состояний: первичная гиперхолестеринемия, профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек, гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия).
Contraindications
Не применяйте препарат:
если у Вас аллергия на эзетимиб или любые другие компоненты препарата,
перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
если Эзетимиб назначается врачом одновременно со статином или фенофибратом, необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов;
если у Вас в настоящее время заболевание печени от умеренной до тяжелой степени.
Не давайте препарат детям от 0 до 6 лет, поскольку безопасность и эффективность
применения эзетимиба у детей не установлены. Данные отсутствуют.
Если Вы беременны или кормите грудью, полагаете, что беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом по поводу возможности применения препарата Эзетимиб.
Используйте эффективные противозачаточные средства для предотвращения беременности, пока Вы принимаете эзетимиб вместе со статинами. Сообщите своему врачу, если Вы планируете забеременеть. В случае наступления беременности прием эзетимиба должен быть прекращен.
Грудное вскармливание:
Препарат Эзетимиб не следует применять во время кормления грудью в случае, если потенциальная польза не превышает потенциальный риск для ребенка. Если применение препарата необходимо, Вы должны прекратить кормление грудью. Не кормите грудью, если Вы принимаете эзетимиб вместе со статинами.
Фертильность:
Эзетимиб не оказывает влияния на фертильность самцов или самок крыс, не был обнаружен тератогенный эффект у крыс или кроликов, а также не было влияния на пренатальное или послеродовое развитие.
Composition
Каждая таблетка содержит 10 мг эзетимиба.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), повидон К-30 (поливинилпирролидон К-30), натрия кроскармеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Препарат Эзетимиб содержит лактозу.
Method of use and dose
Принимать по 10 мг эзетимиба или одна таблетка 1 раз в сутки. Препарат применяют внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи.
Pharmacological class
Гиполипидемические средства; другие гиполипидемические средства
Pharmacological properties
Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.
При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).
За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.
Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.
В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.