Side effects
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружениe, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко - ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит. Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: обострение течения системной красной волчанки.
Indications for use
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); лечение задержки соли и жидкости, связанной с хронической сердечной недостаточностью.
Contraindications
Гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел "Состав");
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
Печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени;
Гипокалиемия;
Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата Лорвас® СР входит лактоза);
У детей до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных противопоказано применение индапамида).
Composition
1 таблетка содержит: ядро таблетки: активное вещество: индапамид 1,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 144,22 мг, крахмал прежелатинизированный 6,88 мг, гипромеллоза (Метоцел К100 MCR) 50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,4 мг, магния стеарат 1,0 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 6 cps (фармакоат 606) 0,43 мг, макрогол (полигликоль 6000 PF) 0,43 мг, титана диоксид 0,85 мг.
Method of use and dose
Начальная доза индапамида для взрослых в зависимости от заболевания составляет 1,25–2,5 мг 1 раз в день, принимаемых утром. При неудовлетворительном ответе доза может быть увеличена. Дозы индапамида 5 мг и выше не оказывают дополнительного влияния на АД или сердечную недостаточность, но ассоциируются с более высокой степенью гипокалиемии. Опыт клинических исследований у пациентов, принимавших индапамид в дозах более 5 мг 1 раз в день, минимален.
Pharmacological class
Диуретики; тиазидоподобные диуретики, сульфонамиды
Pharmacological properties
В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.
В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
- не влияет на показатели липидного обмена, в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
- не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом.
Фармакокинетика
Абсорбция
Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.
Распределение
Около 79% препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения (T1/2) - 14-24 ч (в среднем 18 ч). Равновесная концентрация (Css) достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.
Биотрансформация
Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%).
Пациенты, относящиеся к группе высокого риска
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика индапамида не изменяется.