Side effects
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит. Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови). Со стороны дыхательной системы: сухой кашель. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.
Indications for use
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг в сутки).
Contraindications
Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции почек и/или печени; рефрактерная гипокалиемия;
двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка; одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащие алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73м площади поверхности тела); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (APA II) у пациентов с диабетической нефропатией; одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и
синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.
Composition
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: каптоприл 50 мг.
Вспомогательные вещества: гранулят Лудипресс (лактозы моногидрат 93%, повидон К 30 3,5%, кросповидон 3,5%) 74,0 мг; магния стеарат 1,0 мг или лактозы моногидрат 68,8 мг; повидон К 30 2,6 мг; кросповидон 2,6 мг; магния стеарат 1,0 мг.
Method of use and dose
Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии препарат назначают с наименьшей эффективной дозы по 12,5 мг 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента необходимо перевести в положение "лежа" с приподнятыми ногами (данная реакция не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
При хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением препарата отменяют прием диуретика или уменьшают дозу). Начальная суточная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно увеличивают (с интервалами не менее 2-х недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная - 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу постепенно, в течение нескольких недель, увеличивают до 75 мг в 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной суточной дозы - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
При диабетической нефропатии каптоприл назначают в дозе 75-100 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. При инсулинозависимом диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
При умеренной степени нарушения функции почек (СКФ не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг в сутки. При более выраженной степени нарушения функции почек (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу препарата Каптоприл постепенно повышают, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
Pharmacological properties
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.