Side effects
Инфекции и инвазии: очень часто: инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: повышенная склонность к кровотечениям; очень редко: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; редко: ангионевротический отек; очень редко: эозинофильная инфильтрация печени. Психические нарушения: нечасто: нарушения сна (включая кошмарные сновидения), бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор); редко: нарушение внимания, нарушение памяти, тик; очень редко: галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги. Нарушения со стороны сердца: редко: ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: носовые кровотечения; очень редко: синдром Чарга-Стросса, легочная эозинофилия. Желудочно-кишечные нарушения: часто: диарея, тошнота, рвота; нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансфераза (AЛT), аспартатаминотрансфераза, (ACT)); очень редко: гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь; нечасто: склонность к формированию гематом, крапивница, кожный зуд; очень редко: узловатая эритема, мультиформная эритема. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: энурез у детей. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто: пирексия (гипертермия); нечасто: астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки.
Indications for use
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых детей с 15 лет.
Contraindications
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; Детский возраст до 15 лет; Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Composition
Действующее вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст) 10,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 65,0 мг кроскармеллоза натрия 8,0 мг, магния стеарат 1,6 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 3,0000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,1640 мг, тальк 1,1556 мг, титана диоксид 0,6522 мг, краситель железа оксид желтый 0,0282 мг.
Method of use and dose
Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.
Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Монтелукаст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.
Назначение препарата Монтелукаст одновременно с другими видами лечения астмы. Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами.
Pharmacological class
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор
Pharmacological properties
Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен - опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.