Side effects
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД, остановка сердца. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции. Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Indications for use
Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита. Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении.
Contraindications
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона. Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.
Composition
Действующее вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) в пересчете на 100% вещество — 0,5 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Method of use and dose
Способ введения: подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Препарат следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.
Для лечения двигательных нарушений после травм головного мозга, параличей, в восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврита взрослым обычно назначают подкожно 0,5–1–2 мг (0,5 мг — 1 мл 0,05% раствора) 1–2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.
Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3‑4 недельного перерыва. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении назначают подкожно 0,5 мг в день; курс лечения длительный, со сменой путей введения. При развитии миастенического криза у взрослых вводят внутривенно (с 0,9% раствором натрия хлорида) — 0,25–0,5 мг (0,5–1 мл раствора) прозерина, затем подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. Для усиления действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин 1 мл 5% раствора 2 раза в день.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) прозерина — 1–2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) прозерина, как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4–6 ч в течение 3–4 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) прозерина; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг (0,5–0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащение пульса и через 1,5–2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, повторно вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5–6 мг (10–12 мл раствора) прозерина в течение 20–30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.
Детям при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно по 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на одну инъекцию. Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Pharmacological properties
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Active substance
неостигмина метилсульфат