Side effects
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит. Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови). Со стороны дыхательной системы: сухой кашель. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.
Indications for use
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Manufacturer
Борисовский завод медицинских препаратов
Contraindications
Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; рефрактерная гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка; одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.
С осторожностью: Артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); нарушения функции почек; пациенты, находящиеся на гемодиализе; гиперкалиемия; сахарный диабет; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП- афереза) с использованием декстран сульфата; гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®); состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диарее или рвоте); применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли; одновременное применение с препаратами лития; применение у пациентов негроидной расы; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Composition
Одна таблетка содержит: каптоприл 25 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 22 мг, крахмал кукурузный - 12 мг, стеариновая кислота - 1.2 мг, лактозы моногидрат - до 100 мг.
Method of use and dose
При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Pharmacological properties
Каптоприл - высокоспецифичный конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SH-rpyппy). Снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Ингибируя АПФ, каптоприл уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет вазоконстрикторное воздействие последнего на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи) и уменьшение секреции альдостерона корой надпочечников. Антигипертензивный эффект каптоприла не зависит от активности ренина плазмы крови. Снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС.
Каптоприл уменьшает опосредованную АПФ деградацию брадикинина и увеличивает его содержание в тканях организма. В результате ингибирования АПФ увеличивается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, что способствует периферической вазодилатации за счет накопления брадикинина (пептид, обладающий выраженным вазодилатирующим действием) и увеличения синтеза простагландина Е2. Этот механизм может вносить определенный вклад в антигипертензивное действие каптоприла, а также является причиной возникновения некоторых нежелательных реакций (в частности, сухого кашля).
У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл снижает артериальное давление (АД) без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), задержки жидкости и ионов натрия в организме. После однократного приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 60-90 минут. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента "стоя" и "лежа". Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы препарата. Антигипертензивное действие каптоприла может усиливаться с течением времени и достигает оптимальных значений через несколько недель терапии. Ортостатическая гипотензия развивается редко, в основном у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови. Внезапное прекращение приема каптоприла, как правило, не приводит к развитию синдрома "отмены".
У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл увеличивает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации обычно не изменяется. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.
При сублингвальном приеме каптоприла у пациентов с неосложнённым гипертоническим кризом начало антигипертензивного действия отмечается через 10-20 минут; максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 45-60 минут.