Side effects
Со стороны иммунной системы редко наблюдается анафилаксия. Со стороны системы кроветворения очень редко возникают анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы часто отмечаются головная боль и головокружение. Очень редко возможны возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия и кома.
Со стороны дыхательной системы редко возникает одышка. Со стороны пищеварительной системы часто наблюдаются тошнота, рвота, диарея и боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей редко фиксируется транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов. Очень редко возможны гепатит и желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы редко отмечается повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Очень редко могут развиться острая почечная недостаточность и почечная колика.
Со стороны кожи и подкожных тканей часто возникают зуд и сыпь, включая фотосенсибилизацию. Нечасто наблюдаются крапивница и быстрое диффузное выпадение волос. Редко возможен ангионевротический отек. Очень редко встречаются токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона.
К прочим нежелательным явлениям, возникающим часто, относятся лихорадка и утомляемость.
Indications for use
Препарат применяется для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес. Средство используется для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом, а также для профилактики таких инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Препарат показан для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса. Раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии.
Contraindications
Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру;
детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Composition
1 таблетка содержит: активное вещество: ацикловир 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).
Method of use and dose
Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита, например после трансплантации костного мозга, или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции, а при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки каждые 6 часов. Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг внутрь 2 раза в сутки каждые 12 часов. В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы по 200 мг внутрь 3 раза в сутки каждые 8 часов или 200 мг внутрь 2 раза в сутки каждые 12 часов. У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг. Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6–12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки каждые 6 часов. В случае выраженного иммунодефицита или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае терапия будет более эффективной. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Детям в возрасте от 3 лет и старше для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики таких инфекций у пациентов с иммунодефицитом назначаются такие же дозы, как для взрослых. Для лечения ветряной оспы детям в возрасте от 6 лет и старше назначают по 800 мг внутрь 4 раза в сутки, а в возрасте от 3 до 6 лет — по 400 мг внутрь 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг, внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о режиме дозирования для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и для лечения опоясывающего герпеса у детей отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности, поэтому дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Pharmacological properties
Препарат представляет собой противовирусное средство, являющееся синтетическим аналогом пуринового нуклеозида. Он обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наиболее выраженную противовирусную активность в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус.
Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью. Вещество не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому оно малотоксично для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирусом Varicella zoster, вирусом Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.