Side effects
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит. Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови). Со стороны дыхательной системы: сухой кашель. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.
Indications for use
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная (включая неосложненный гипертонический криз); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии; дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 40 %) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии для снижения частоты возникновения клинически выраженной сердечной недостаточности, увеличения выживаемости и снижения частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Contraindications
Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; рефрактерная гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трасплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка; одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); нарушения функции почек; пациенты, находящиеся на гемодиализе; гиперкалиемия; сахарный диабет; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®); состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диарее или рвоте); применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли; одновременное применение с препаратами лития; применение у пациентов негроидной расы; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Composition
Каптоприл - 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.
Method of use and dose
Внутрь, за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.
Каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. При
необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения
оптимального эффекта.
При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая
доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка по 25 мг или 1/2 таблетки по 50 мг) 2 раза в
сутки; максимальная доза 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной
гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. Дозу
постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (таблетки по 50 мг 3 раза
в сутки).
Каптоприл можно применять в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными
лекарственными средствами (например, с тиазидными диуретиками). Назначать
каптоприл пациентам, получающим диуретики, следует с особой осторожностью под
врачебным наблюдением.
При неосложненном гипертоническом кризе возможно сублингвальное назначение
каптоприла. Начальная доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка по 25 мг или
1/2 таблетки по 50 мг). Таблетку следует поместить под язык и держать там до полного
растворения, не проглатывая и не запивая водой. После приема препарата необходимо
тщательно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных
сокращений. В случае отсутствия снижения показателей артериального давления в
течение 30 минут после приема препарата можно повторно принять 25 мг (1 таблетка по
25 мг или 1/2 таблетки по 50 мг) каптоприла сублингвально. Максимальная доза
составляет 50 мг.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью терапию каптоприлом
необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением. В большинстве случаев
каптоприл должен применяться вместе с диуретиками и (при наличии показаний)
сердечными гликозидами. Если перед назначением каптоприла проводилась
диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения
содержания натрия в крови и/или объема циркулирующей крови (ОЦК).
Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг)
3 раза в сутки (для пациентов с верифицированной или возможной гипонатриемией и/или
гиповолемией) или 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу
увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель для оценки достигнутого
клинического эффекта) в зависимости от индивидуальной переносимости. Средняя
поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка по 25 мг или 1/2 таблетки
по 50 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная доза каптоприла 150 мг в сутки (таблетки по
50 мг в 2-3 приема).
Острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при
клинически стабильном состоянии.
При остром инфаркте миокарда лечение каптоприлом необходимо начать как можно
быстрее при клинически стабильном состоянии пациента. Препарат назначается в
тестовой дозе 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг), через 2 часа при отсутствии нарушений
гемодинамики назначается препарат в дозе 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), через 12 часов
препарат назначается в дозировке 25 мг. Начиная со следующего дня каптоприл
назначается в дозе 100 мг/сут за 2 приема на срок 4 недели. По истечении 4 недель следует
вновь оценить состояние пациента и назначенное лечение.
Дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) после
перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.
У пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла
можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Первая доза каптоприла
составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 1 раз в сутки. Затем дозу каптоприла
увеличивают до 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу
каптоприла постепенно, в течение нескольких дней – нескольких недель (в зависимости от
переносимости), увеличивают до 75 мг в сутки (в 2-3 приема) вплоть до максимальной
суточной дозы 150 мг (таблетки по 50 мг 3 раза в сутки). Увеличение дозировки
каптоприла до 75 мг в сутки рекомендуется осуществлять в условиях стационара под
пристальным врачебным наблюдением.
Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более
30 мг/сутки).
Каптоприл назначают в суточной дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема.
У пациентов с сахарным диабетом 1 типа, нормальным АД и микроальбуминурией
(экскреция альбумина 30-300 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 50 мг
2 раза в сутки. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа, нормальным АД и выраженной
протеинурией (экскреция белка с мочой более 500 мг в сутки) эффективная доза
каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка по 25 мг или 1/2 таблетки по 50 мг) 3 раза в
сутки.
Pharmacological properties
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Composition
Каптоприл - 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.