Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто ≥1/10 назначений (>10%); часто от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко от ≥1/10 000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко <1/10 000 назначений (<0.01%). Психические нарушения: часто - снижение концентрации внимания; нечасто - депрессия, тревога, нервозность. Со стороны ЦНС: часто - повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; нечасто - парестезии, бессонница, обморок. Со стороны органа зрения: нечасто - сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах. Со стороны органа слуха: нечасто - звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации; нечасто - снижение АД, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства; нечасто - тошнота, анорексия; очень редко - гепатит, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи или недержание. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция, снижение либидо, гинекомастия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации; очень редко - ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в шее. Прочие: часто - астения; нечасто - слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.

Артериальная гипертензия.

Выраженные нарушения ритма сердца; СССУ; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; ангионевротический отек в анамнезе; печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л); гемодиализ; одновременное применение трициклических антидепрессантов; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); возраст старше 75 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В 1 таблетке : моксонидин 0.4 мг. Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.2 мг, маннитол - 95 мг, кроскармеллоза натрия - 4.7 мг, магния стеарат - 0.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза - 0.4 мг.

Антиадренергические средства центрального действия

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Фармакокинетика. Всасывание. Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность - 88%. Cmax в плазме достигается через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Распределение. Связывание с белками плазмы крови - 7.2%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. При длительном применении не кумулирует. Метаболизм. Основной метаболит - дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение. T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (78% - в неизмененном виде, 13% - в виде дегидрированного моксонидина, 8% - в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.