Аллергические реакции. Со стороны центральной нервной системы: сонливость, снижение скорости психомоторных реакций. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор. Со стороны сердечной-сосудистой системы: артериальная гипотензия. При длительном применении: лейкопения, агранулоцитоз, нарушение функции печени и почек.

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, желчная колика, кишечная колика; дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром; спазм мочеточников и мочевого пузыря; альгодисменорея; спазм сосудов головного мозга, мигрень; в качестве вспомогательного лекарственного средства: болевой синдром после хирургического вмешательства и диагностических процедур.

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона); угнетение костномозгового кроветворения; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; дети младше 8 лет; беременность, период лактации; тахиаритмии; тяжелая стенокардия; коллапс, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; кишечная непроходимость, мегаколон.

1 таблетка содержит: действующие вещества: метамизол натрия (анальгин) — 250,0 мг, фенобарбитал — 20,0 мг, бендазол (дибазол) — 20,0 мг, папаверина гидрохлорид — 20,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 47,0 мг, тальк — 5,9 мг, полисорбат‑80 — 3,4 мг, кальция стеарат — 1,8 мг, стеариновая кислота — 1,9 мг.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу. Взрослым и детям старше 8 лет принимать внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки. Курс лечения зависит от характера и течения заболевания, достигнутого эффекта, характера комплексной фармакотерапии. Длительность лечения не должна превышать 3‑х суток. Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина: пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия. Почечная или печеночная недостаточность: поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+спазмолитические средства+барбитурат)

Фармакокинетика. Метамизол натрия: хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками плазмы — 50–60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Фенобарбитал: при приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 часа после приема. Около 50% связывается с белками плазмы крови. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 2–4 суток. Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25–50% — в неизмененном виде. Бендазол: биодоступность около 80%, продуктами биотрансформации бендазола в крови являются два конъюгата, образующиеся вследствие метилирования и карбоэтоксилирования иминогруппы имидазольного кольца бендазола: 1‑метил‑2‑бензилбензимидазол и 1‑карбоэтокси‑2‑бензилбензимидазол. Метаболиты бендазола выводятся с мочой. Папаверина гидрохлорид: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) — 0,5–2 часа (может увеличиться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе. Фармакодинамика Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и спазмолитическое действие. Согласно результатам исследований метамизол натрия и его активный метаболит (4N‑метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин‑g‑аминомасляная кислота (ГАМК)‑рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК‑рецепторов к медиатору (ГАМК), приводит к раскрытию хлорных каналов, что увеличивает поступление ионов хлора в клетку и ведет к гиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В малых дозах фенобарбитал оказывает седативный эффект. Бендазол — вазодилатирующее средство; обладает сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

метамизол натрия, фенобарбитал, бендазол (дибазол), папаверина гидрохлорид