Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции. Нарушения метаболизма и питания: часто - гипогликемия; нечасто - дегидратация. Психические нарушения: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение; нечасто - дисгевзии. Нарушение со стороны сердца: нечасто - тахикардия. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота, рвота, диарея, запор; часто - сухость во рту, диспепсия, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в верхних отделах живота, метеоризм, отрыжка; нечасто - вздутие живота, панкреатит, задержка опорожнения желудка. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - холелитиаз; нечасто - холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница. Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность; нарушение функции почек. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - реакции в месте инъекции, астения, утомляемость; нечасто - недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности липазы, повышение активности амилазы.

Взрослые. Препарат Энлигрия показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ: ≥30 кг/м² (ожирение) или ≥27 кг/м² до <30 кг/м² (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания, такого как предиабет, сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, дислипидемия или синдром обструктивного апноэ во сне. Подростки. Препарат Энлигрия может быть использован в качестве дополнения к здоровому питанию и усиленной физической нагрузке с целью коррекции массы тела у подростков в возрасте от 12 лет и старше с: массой тела >60 кг и ожирением (ИМТ, соответствующий ≥30 кг/м² для взрослых согласно международным пороговым значениям)*.

Гиперчувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных веществ препарата. Медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном. Множественная эндокринная неоплазия 2 типа Тяжелая депрессия, суицидальные мысли или поведение, в том числе в анамнезе.Противопоказано применение у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности: почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени; детский возраст до 12 лет; подростки в возрасте от 12 до 18 лет с массой тела ≤60 кг; у пациентов в возрасте ≥75 лет; период беременности и грудного вскармливания; хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)); одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела; применение в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1; вторичное ожирение на фоне эндокринологических заболеваний или расстройств пищевого поведения или на фоне применения лекарственных препаратов, которые могут привести к увеличению массы тела. У пациентов с сахарным диабетом лираглутид не должен применяться в качестве заменителя инсулина. Опыт применения лираглутида у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника и диабетическим парезом желудка ограничен. Применение лираглутида у таких пациентов не рекомендуется, поскольку оно связано с транзиторными нежелательными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая тошноту, рвоту и диарею.

Действующее вещество: лираглутид 6.0 мг (в одной предварительно заполненной мультидозовой одноразовой шприц-ручке объемом 3 мл содержится 18 мг лираглутида). Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, 2 М раствор натрия гидроксида или 2 М раствор хлористоводородной кислоты (для коррекции pH), вода для инъекций.

Взрослые. Начальная доза составляет 0,6 мг/сут. Дозу увеличивают до 3,0 мг/сут, прибавляя по 0,6 мг с интервалами не менее одной недели для улучшения желудочно-кишечной переносимости (см. табл. 2). Если при увеличении дозы новая доза плохо переносится пациентом в течение 2 нед подряд, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии. Применение препарата в суточной дозе больше 3,0 мг не рекомендуется. Терапию препаратом Энлигрия следует прекратить, если после 12 нед применения препарата в дозе 3,0 мг/сут потеря в массе тела составила менее 5% от исходного значения.Для подростков от 12 до 18 лет следует применять такой же режим увеличения дозы, как и для взрослых (см. табл. 2). Дозу препарата следует увеличивать до тех пор, пока не будет достигнуто значение 3,0 мг (терапевтическая доза) или максимально переносимая доза. Применение препарата в суточной дозе больше 3,0 мг не рекомендуется. Терапию препаратом Энлигрия следует прекратить и пересмотреть, если после 12 нед применения препарата в дозе 3,0 мг/сут или максимальной переносимой дозе пациенты потеряли менее 4% от своего ИМТ или z-показателя ИМТ. Пропущенная доза. Если после обычного времени введения дозы прошло менее 12 ч, пациент должен ввести дозу как можно быстрее. Если до обычного времени введения следующей дозы осталось менее 12 ч, пациент не должен вводить пропущенную дозу, а должен возобновить введение препарата со следующей запланированной дозы. Не следует вводить дополнительную или повышенную дозу для компенсации пропущенной дозы. Пациенты с СД2. Препарат Энлигрия не следует применять в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1. В начале терапии препаратом Энлигрия рекомендуется уменьшить дозу одновременно применяемого препарата инсулина или секретагогов инсулина (таких как препараты сульфонилмочевины) для уменьшения риска развития гипогликемии. Самоконтроль концентрации глюкозы крови может быть необходим для корректировки дозы инсулина или секретагогов инсулина (см. «Особые указания»). Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Коррекции дозы с учетом возраста не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, применение препарата у этих пациентов не рекомендуется .

Гипогликемическое средство - аналог глюкагоноподобного пептида-1

Действующее вещество препарата Энлигрия – лираглутид – это химически синтезированный пептид, который представляет собой ацилированный аналог человеческого ГПП-1, имеющий 97% гомологий с аминокислотной последовательностью эндогенного человеческого ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, период его полувыведения из плазмы после подкожного введения составляет 13 ч. Длительный период полувыведения препарата из плазмы обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата, связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП). ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи, а ГПП-1Р расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита. В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к связыванию с рецепторами в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела. ГПП-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. В экспериментах на мышах с атеросклерозом лираглутид предупреждал дальнейшее развитие аортальных бляшек и снижал в них воспаление. В дополнение, лираглутид оказывал благоприятный эффект на липиды в плазме. Лираглутид не уменьшал размер уже существующих бляшек. Лираглутид уменьшает массу тел а у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счет уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит при помощи усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи. Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приема пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка. В долгосрочных клинических исследованиях (КИ) с участием пациентов с избыточной массой тела и ожирением применение лираглутида в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела.