В ходе клинических исследований с применением Каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 мес в дозе 1-2 мг в неделю разделенной па 2 приема для лечения нарушении связанных с гиперпролактинемией частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Побочные явления обычно были преходящими по степени тяжести - слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов, из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов. Наиболее частые (>1 % и <10 %) побочные действия представлены ниже. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД - более чем на 20 мм рт.ст. дАД - более чем 10 мм рт.ст.). Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго тремор головная боль повышенная утомляемость сонливость депрессия астения парестезии обморок нервозность тревога бессонница нарушение концентрации внимания нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу перееданию трате денег). Со стороны пищеварительной системы тошнота рвота боли в эпигастральной области боль в животе запор гастрит диспепсия сухость слизистой оболочки рта. диарея метеоризм зубная боль ощущение раздражения слизистой оболочки глотки. Со стороны дыхательной системы органов грудной метки и средостения: плеврит. Прочие: мастодиния дисменорея носовое кровотечение ринит "приливы" крови к коже лица транзиторная гемианопсия спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи каберголин может оказывать сосудосуживающее действие) нарушение зрения гриппоподобные симптомы недомогание периорбитальные и периферические отеки анорексия акне кожный зуд боль в суставах. При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко, у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации. В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия связанные с приемом каберголина: алопеция повышение активности креатинфосфокиназы в крови мании диспноэ фиброз нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени реакции повышенной чувствительности сыпь респираторные нарушения дыхательная недостаточность вальвулопатия патологическое пристрастие к азартным играм гиперсексуальность повышенное либидо агрессивность психотические расстройства перикардит приступы внезапного засыпания снижение или увеличение массы тела заложенность носа.

Предотвращение физиологической лактации после родов. Подавление уже установившейся послеродовой лактации, лечение нарушений связанных с гиперпролактинемией включая аменорею олигоменорею ановуляцию галакторею, пролактинсекрстирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Обнинская химико-фармацевтическая компания

Гиперчувствительность к каберголину или другим алкалоидам спорыньи, и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата. Фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе. При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створок клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология - сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии. Возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасность и эффективность каберголина в данной возрастной популяции). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина). С осторожностью. Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний или факторов риска: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии каберголином значительно превышает возможный риск его применения); тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз каберголина); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из- за риска развития ортостатической гипотензии). Назначение препарата пациенткам с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказано (каберголин предотвращает лактацию).

1 таблетка содержит: действующее вещество: каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

Внутрь, во время еды. Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в 1-й день после родов, предпочтительно с первым приемом пищи после родов. Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг). С целью снижения риска ортостатической артериальной гипотензии у женщины, однократная доза каберголина не должна пре¬вышать 0,25 мг. Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка по 0,5 мг) или в 2 приема (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза каберголина для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю. В зависимости от переносимости, недельную дозу каберголина можно принимать одно¬кратно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития нежелательных реакций можно уменьшить, начиная терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю) с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости терапии каберголином при возникновении выраженных нежелательных реакций возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).

Другие средства, применяемые в гинекологии; ингибиторы пролактина

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов. Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3-х ч после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия. К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

1 таблетка содержит: действующее вещество: каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.