Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 ч после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз. Частота возникновения определяется следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: очень часто - дисгевзия; часто - нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение тепла или холода, вертиго. Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - тахикардия; очень редко - инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм. Со стороны сосудов: нечасто - незначительное повышение АД, транзиторные повышения АД. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - носовое кровотечение, дискомфорт в носовых ходах, неинфекционный ринит (ринорея). Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко - ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови или боль в животе. Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия, частое мочеиспускание; очень редко - императивные позывы к мочеиспусканию. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль, напряжение или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры; купирование острой кластерной головной боли у взрослых.

Повышенная чувствительность к золмитриптану или к любому из вспомогательных веществ; неконтролируемая артериальная гипертензия; пожилой возраст (старше 65 лет); ИБС, в т.ч. инфаркт миокарда в анамнезе; коронарный ангиоспазм/стенокардия Принцметала; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса; заболевания периферических артерий; нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе; почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 15 мл/мин); одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-НТ1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в т.ч. метизергидом), а также в течение 24 ч после их отмены (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"); одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"); беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности. Период грудного вскармливания По данным доклинических исследований золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. В связи с чем применение препарата Эксенза® женщинам в период грудного вскармливания противопоказано. В случае если препарат был применен, рекомендуется на 24 ч отказаться от грудного вскармливания, что позволит минимизировать риск воздействия золмитриптана на младенца. Фертильность Отсутствуют данные по влиянию золмитриптана на фертильность мужчин и женщин. Применение при нарушениях функции печени Для пациентов со средней или тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг золмитриптана. Однако у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести. У пациентов с КК выше 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется. Применение у пожилых пациентов Применение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не рекомендуется.

1 доза содержит: золмитриптан 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, декспантенол, бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфата дигидрат (для коррекции pH), вода очищенная.

Препарат Эксенза® не показан для профилактики мигрени или кластерной головной боли. Применяется интраназально. Возможно применение препарата как натощак, так и после еды. Пища никак не влияет на эффективность препарата. Мигрень Рекомендуемая доза для лечения приступа мигрени составляет 2.5 мг или 5 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 2.5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 5 мг. Желательно, чтобы препарат Эксенза® принимался как можно раньше после начала мигренозной головной боли, но препарат также эффективен, если принимать его на более поздней стадии. Впрыскивания препарата (одной или нескольких доз) могут быть выполнены в любой носовой ход. Кластерная головная боль Рекомендуемая доза для лечения приступа кластерной головной боли составляет 5 мг или 10 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 10 мг. Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, следовательно, не более 4 доз золмитриптана по 2.5 мг или 2 дозы золмитриптана по 5 мг следует принимать в любой 24-часовой период. Пациенты с приступом кластерной головной боли могут ощущать заложенность носового хода на стороне локализации боли. В таких случаях впрыскивания препарата рекомендовано выполнять в расположенный на противоположной стороне (контрлатеральный) носовой ход. Особые группы пациентов Безопасность и эффективность препарата Эксенза® у пожилых пациентов старше 65 лет на данный момент не установлены. Применение противопоказано. Метаболизм золмитриптана снижен у пациентов с нарушениями функции печени (см. раздел. Фармакокинетика"). Для пациентов со средней или тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг золмитриптана. Однако у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с КК выше 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени. Для пациентов, принимающих ингибиторы МАО-А, максимальная суточная доза составляет 5 мг. Пациентам, принимающим циметидин, максимальная суточная доза составляет 5 мг. Пациентам, принимающим препараты ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), максимальная суточная доза составляет 5 мг. Безопасность и эффективность у детей младше 18 лет на данный момент не установлены. Применение противопоказано. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. препарат с противомигренозной активностью

Золмитриптан является селективным агонистом 5-НТ1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5-НТ1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам. Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Клиническая эффективность и безопасность По данным клинических исследований вероятность развития нежелательных реакций увеличивается по мере увеличения дозы золмитриптана (см. раздел "Побочное действие"). Приступы мигрени с аурой и без ауры В клиническом исследовании золмитриптана, с участием 1300 страдающих мигренью (с аурой и без ауры) пациентов, применяемый (для купирования 3 приступов мигрени у каждого пациента) в дозе 2.5 мг золмитриптан приводил к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования через 2 ч после применения препарата в 59% приступов, в то время как отсутствие боли было достигнуто в 26% приступов. Соответствующие результаты для дозы 5 мг составили 70% и 36% соответственно, а для группы плацебо - 31% и 8% соответственно. Частота развития клинически значимого эффекта (уменьшение интенсивности головной боли на 1 уровень) через 15 минут после назначения препарата в обоих дозах статистически значимо превосходила эффект плацебо (8% и 11% приступов в группе плацебо по сравнению 5%). Из-за различных фармакокинетических профилей пероральных и назальных препаратов пациенты, получавшие назальный спрей 2.5 мг, могут не достичь достаточной эффективности в более поздние сроки по сравнению с таблеткой 2.5 мг. Приступы кластерной головной боли В 2 контролируемых клинических исследованиях золмитриптана с сопоставимым дизайном в общей сложности участвовали 121 пациент (для купирования 3 приступов кластерной головной боли). В объединенном анализе результатов этих 2 исследований через 30 минут после применения привело к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования 48.3% по сравнению с 29.5% в группе плацебо. Отсутствие боли было достигнуто у 34.8% пациентов по сравнению с 19.3% в группе плацебо. Соответствующие результаты для дозы 10 мг были 63.1% и 44.0% для ответа на головную боль/отсутствие боли соответственно.

1 доза содержит: золмитриптан 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, декспантенол, бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфата дигидрат (для коррекции pH), вода очищенная.