Side effects
В целом, меропенем характеризуется хорошей переносимостью. В редких случаях побочные эффекты приводили к отмене терапии.
Серьезные неблагоприятные реакции редки. Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100. <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000. включая отдельные сообщения), неуточненной частоты (частота нс может быть определена на основании имеющихся данных).
Система кроветворения*: часто тромбоцитоз; нечасто - эозинофилия. тромбоцитопения; редко - лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз; очень редко: гемолитическая анемия.
Нервная система: нечасто - головная боль, парестезия, обморок**, галлюцинации**, депрессия**, тревожность**, повышенная возбудимость**, бессонница**; редко - судороги.
Желудочно-кишечный тракт: часто тошнота, рвота, диарея. повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови; нечасто: запор**, холестатический гепатит**; очень редко: псевдомембранозный колит.
Кожа и подкожная клетчатка: нечасто - сыпь, крапивница, кожный зуд; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; неуточненной частоты - лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).
Иммунная система: очень редко ангионевротический отек, проявления анафилаксии.
Сердечно-сосудистая система: нечасто - сердечная недостаточность**, остановка сердца**, тахикардия**, брадикардия**. инфаркт миокарда**, снижение или повышение артериального давления (АД)**, тромбоэмболия ветвей легочной артерии**.
Почки и мочевыводящие пути: нечасто - повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови.
Респираторный тракт: нечасто диспноэ**.
Прочие: часто - местные реакции - воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения; редко - вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой оболочки полости рта.
* Сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса, а также случаях снижения частичного тромбопластинового времени.
** Причинно-следственная связь с применением меропенема не установлена.
Indications for use
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмонии, включая госпитальные пневмонии; инфекции мочевыделительной системы; инфекции брюшной полости; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит); бактериальный менингит; септицемия; эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными тли противогрибковыми препаратами.
Эффективность препарата доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с друзами антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.
Contraindications
Гиперчувствительность к меропенему и/или другим препаратам из руины карбапенемов в анамнезе. Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспорипам). Детский возраст до 3 месяцев.
Composition
На 1 флакон: действующее вещество: меропенема тригидрат в пересчете на меропенем - 0,5 г. Вспомогательное вещество: натрия карбонат - 0.104 г.
Method of use and dose
Внутривенно (в/в) болюсно или иифузионно.
Взрослые. Дозы и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуются следующие суточные дозы:
0,5 г внутривенно каждые 8 часов для лечения пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи;
1 г внутривенно каждые 8 часов для лечения нозокомиальной (госпитальной) пневмонии, перитонита, при подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с симптомами нейтропении, а также септицемии.
Для лечения менингита рекомендуемая доза составляет 2 г внутривенно каждые 8 часов.
Для лечения некоторых инфекций, в частности, вызванных менее чувствительными возбудителями (такими, как Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.), или при очень тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет до 2 г каждые 8 часов. Безопасность введения дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
Pharmacological properties
Меропенем является антибиотиком-карбапенемом для парентерального введения. Практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором дегидропептидазы-1). Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше. 'Гесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано. что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.