Side effects
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения, особенно в первые 4 недели, при этом их выраженность и частота с течением времени ослабевают. В целом нежелательные реакции носят нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты в зависимости от воздействия на органы и системы органов представлены в следующем порядке: очень часто (более 10%), часто (от 1% до 10%).
Со стороны центральной нервной системы очень часто наблюдаются сухость во рту и бессонница, а часто — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии и изменения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы часто фиксируются тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления и вазодилатация.
Отмечается умеренный подъем артериального давления в покое на 1–3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 ударов в минуту, однако в отдельных случаях возможны более выраженные изменения.
Клинически значимые колебания давления и пульса регистрируются преимущественно в начале терапии, в первые 4–8 недель.
Со стороны пищеварительной системы очень часто встречаются потеря аппетита и запор, а часто — тошнота и обострение геморроя.
При склонности к запорам в первые дни лечения необходим контроль эвакуаторной функции кишечника, а при возникновении запора прием препарата следует прекратить и принять слабительное.
Со стороны кожных покровов часто наблюдается повышенное потоотделение.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны такие клинически значимые явления, как дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, кожный зуд, боль в спине и животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха, судороги, тромбоцитопения и транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.
В ходе постмаркетинговых исследований были выявлены дополнительные побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможна мерцательная аритмия.
Со стороны иммунной системы могут возникать реакции гиперчувствительности — от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека и анафилаксии.
Психические расстройства включают психоз, состояния суицидального мышления, суицид и манию, при появлении которых препарат необходимо отменить.
Со стороны нервной системы возможны судороги и кратковременные нарушения памяти.
Со стороны органа зрения отмечается затуманивание зрения, ощущение пелены перед глазами.
Со стороны пищеварительной системы могут возникать диарея и рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки возможна алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы наблюдается задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы возможны нарушения эякуляции и оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла и маточные кровотечения.
Indications for use
Для снижения массы тела при следующих состояниях: алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
Contraindications
Препарат противопоказан при установленной повышенной чувствительности к сибутрамину или другим компонентам препарата, а также при наличии органических причин ожирения, таких как гипотиреоз.
Запрещено применение при серьезных нарушениях питания, включая нервную анорексию и нервную булимию, психических заболеваниях и синдроме Жиля де ля Туретта.
Средство не назначают при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы или их применении в течение 2 недель до и 2 недель после окончания терапии, а также при приеме других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина.
Противопоказаны снотворные препараты, содержащие триптофан, и другие средства центрального действия для снижения массы тела или лечения психических расстройств.
Препарат запрещен при сердечно-сосудистых заболеваниях в анамнезе или в настоящее время, включая ишемическую болезнь сердца, инфаркт миокарда, стенокардию, хроническую сердечную недостаточность в стадии декомпенсации и окклюзионные заболевания периферических артерий.
Противопоказаниями служат тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания, неконтролируемая артериальная гипертензия с давлением выше 145/90 мм рт. ст., тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функции печени и почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, феохромоцитома и закрытоугольная глаукома.
Средство не применяют при установленной фармакологической, наркотической или алкогольной зависимости, во время беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказаны возраст до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью препарат назначают при аритмиях в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения и заболеваниях коронарных артерий. Особого внимания требуют пациенты с глаукомой, кроме закрытоугольной формы, холелитиазом, контролируемой артериальной гипертензией (в том числе в анамнезе), неврологическими нарушениями, включая задержку умственного развития и судороги, а также с эпилепсией.
Осторожность необходима при нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечениям и нарушениях свертываемости крови. Требуется контроль при приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Composition
Активное вещество: сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 158.5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 1.5 мг.
Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид - 2%, краситель азорубин - 0.0041%, краситель бриллиантовый голубой - 0.0441%, желатин - до 100%.
Method of use and dose
Препарат Редуксин назначают внутрь один раз в сутки, а дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки.
Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, например стаканом воды. Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.
Если в течение четырех недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, дозу увеличивают до 15 мг в сутки. Лечение препаратом Редуксин не должно продолжаться более трех месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, то есть которым в течение трех месяцев не удается достичь снижения массы тела на 5% от исходного показателя.
Терапию не следует продолжать, если при дальнейшем лечении, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в весе 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать одного года.
Лечение препаратом Редуксин должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Pharmacological class
Ожирения средство лечения
Pharmacological properties
Препарат Редуксин является комбинированным средством, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин представляет собой пролекарство и проявляет свое действие в организме за счет метаболитов, в частности первичных и вторичных аминов, которые ингибируют обратный захват моноаминов, таких как серотонин, норадреналин и дофамин.
Увеличение содержания нейротрансмиттеров в синапсах повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренорецепторов, что способствует усилению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови и снижением уровня триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и мочевой кислоты.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и не ингибируют моноаминоксидазу. Они обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые рецепторы (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), адренорецепторы (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые рецепторы (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.
Целлюлоза микрокристаллическая, входящая в состав препарата, является энтеросорбентом, обладающим сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Она связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.
Active substance
сибутрамин, целлюлоза микрокристаллическая