Side effects
Как и все лекарственные препараты, этот препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов. Прием препарата Эквамер® следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью, если у Вас возникнут любые из указанных ниже нежелательных реакций: - сыпь, отек лица, губ, языка и/или горла, который может сопровождаться затруднением дыхания и глотания (ангионевротический отек) - могут возникать редко, не более чем у 1 человека из 1000; - тяжелые кожные реакции, такие как выраженная кожная сыпь, крапивница, покраснение кожи по всему телу, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, вульгарная пузырчатка) или другие аллергические реакции - могут возникать очень редко, не более чем у 1 человека из 10000; - сильная внезапная боль в груди, которая может распространяться на шею, плечо и руку, одышка, холодный пот (возможные симптомы инфаркта миокарда) - могут возникать нечасто, не более чем у 1 человека из 100. - слабость или онемение с одной стороны тела, спутанность сознания, нарушенная речь, потеря координации (возможные симптомы инсульта) - могут возникать нечасто, не более чем у 1 человека из 100; - сильная боль в животе, отдающая в спину, с рвотой или тошнотой (это возможные симптомы воспаления поджелудочной железы - панкреатита) - могут возникать редко, не более чем у 1 человека из 1000; - пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, светлый кал, усталость, повышенная температура, тошнота, боли в животе, слабость. Это могут быть симптомы воспаления печени (гепатита), которое может привести к печеночной недостаточности - могут возникать очень редко, не более чем у 1 человека из 10000; - необычный дискомфорт или боль в мышцах, которые длятся дольше ожидаемого - это может быть признаком миопатии (включая миозит), заболевания сухожилий, разрыва мышц. Как и при приеме других статинов, лишь небольшое количество пациентов испытывали неприятные эффекты со стороны мышц, которые редко перерастали в потенциально опасное для жизни поражение мышц, известное как рабдомиолиз - могут возникать редко, не более чем у 1 человека из 1000. Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось при лечении амлодипином, лизиноприлом и розувастатином Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10): - отеки. Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): - сахарный диабет (это наиболее вероятно, если у Вас высокое содержание сахара и липидов в крови, избыточная масса тела и высокое артериальное давление); - головная боль; - головокружение; - сонливость (особенно в начале лечения); - нарушение зрения, двоение в глазах (диплопия); - ощущение сердцебиения; - «приливы» крови к коже лица; - выраженное снижение артериального давления при изменении положения тела на «стоя» или «сидя» (ортостатическая гипотензия); - кашель; - одышка; - боль в животе; - тошнота; - рвота; - нарушение пищеварения (диспепсия); - диарея; - изменение ритма опорожнения кишечника (диарея и запор); - запор; - отечность лодыжек и стоп; - судороги мышц; - боль в мышцах (миалгия); - нарушение функции почек; - повышенная утомляемость; - ощущение слабости (астения). Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): - перепады настроения; - нарушения сна (включая бессонницу и «кошмарные» сновидения); - бессонница; - тревожность; - депрессия; - галлюцинации; - дрожь в различных частях тела (тремор); - извращение вкуса (дисгевзия); - обморок; - снижение болевой чувствительности (гипестезия); - онемение или ощущение покалывания (парестезия); - ощущение вращения (вертиго); - шум в ушах; - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); - учащенное сердцебиение (тахикардия); - чрезмерное снижение артериального давления; - изменение цвета кожи и/или онемение или покалывание в пальцах рук или ног (синдром Рейно); - насморк (ринит); - сухость во рту; - выпадение волос (алопеция); - красные пятна на коже (пурпура); - осветление цвета кожи (депигментация кожи); - повышенное потоотделение (гипергидроз); - кожный зуд; - кожная сыпь; - крапивница; - боль в суставах (артралгия); - боль в спине; - расстройство мочеиспускания; - частые позывы к мочеиспусканию ночью (ноктурия); - учащенное мочеиспускание; - увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия); - импотенция; - боль в грудной клетке, боль; - недомогание; - увеличение массы тела, снижение массы тела; - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; - повышенное содержание калия в крови (гиперкалиемия); - повышение активности ферментов печени. Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): - уменьшение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения); - низкое содержание натрия в крови, усталость, слабость, боли и судороги мышц, задержка жидкости, потеря сознания (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона); - психические расстройства; - спутанность сознания; - нарушение обоняния (паросмия); - псориаз; - сыпь, поражение суставов и изменение показателей крови (волчаночноподобный синдром); - острая почечная недостаточность; - избыточное содержание в крови мочевины, аммиака, креатинина (уремия); - снижение гемоглобина и гематокрита; - увеличение концентрации желчного пигмента (билирубина); - низкое содержание натрия в крови (гипонатриемия). Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000): - уменьшение количества лейкоцитов в крови (лейкопения, нейтропения агранулоцитоз); - увеличение лимфоузлов (лимфаденопатия); - уменьшение количества эритроцитов (анемия, гемолитическая анемия); - угнетение костномозгового кроветворения; - выработка иммунной системой антител против собственных тканей (аутоиммунные нарушения); - повышенный уровень глюкозы в крови (гипергликемия); - снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия); - повышенное мышечное напряжение (гипертонус мышц); - поражение нервов рук и ног, которое может вызвать мышечную слабость, покалывание или онемение (периферическая нейропатия); - множественное поражение нервов (полинейропатия); - потеря или снижение памяти; - затрудненное, свистящее дыхание (бронхоспазм); - воспаление легких (аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония); - воспаление околоносовых пазух (синусит); - воспаление сосудов (васкулит); - воспаление желудка (гастрит); - опухание или болезненность десен (гиперплазия десен); - отек кишечника, вызывающий боль в животе, которая может усиливаться после еды, кишечные спазмы, тошноту и рвоту (ангионевротический отек кишечника); - очаги воспаления на коже, похожие на мишень (мультиформная эритема); - аллергия к солнечному свету, в том числе искусственному (солярий) (фоточувствительность); - уменьшение объема мочи/отсутствие мочеиспускания (олигурия/анурия); - наличие следов крови в моче (гематурия). Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): - мышечная скованность, тремор, нарушение походки (экстрапирамидные нарушения); - временное повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в анализе крови; - наличие белка в моче (протеинурия). Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств - членов Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Indications for use
Эквамер® показан в качестве заместительной терапии у взрослых пациентов, состояние которых адекватно контролируется применением амлодипина, лизиноприла и розувастатина в тех же дозах, что и в препарате Эквамер®, при лечении артериальной гипертензии и сопутствующей дислипидемии: первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона, за исключением семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по классификации Фредриксона), когда диета и другие немедикаментозные методы (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, когда диета или другая липидснижающая терапия (например, ЛПНП-аферез) недостаточно эффективна; гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона).
Contraindications
Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; повышенная чувствительность к розувастатину; повышенная чувствительность к любому из вспомогательных компонентов препарата; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. при применении ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; шок (включая кардиогенный); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); гемодинамически значимая обструкция выходного тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), гемодинамически значимый митральный стеноз; гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; тяжелые нарушения функции печени; заболевание печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, а также любое повышение активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека; одновременное применение сакубитрила (повышение риска развития ангионевротического отека); одновременное применение циклоспорина; беременность; период грудного вскармливания; применение у женщин, не пользующихся адекватными методами контрацепции; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Перед применением препарата пациенту требуется консультация врача в следующих случаях: при сердечно-сосудистых заболеваниях: аортальный стеноз; митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипертонический криз; тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); на фоне приема какого-либо из следующих антигипертензивных препаратов: ингибиторы АРА II - сартаны (например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно, если у пациента нарушение функции почек на фоне сахарного диабета, алискирен; заболевание почек, стеноз почечных артерий; заболевание печени (в т.ч. в анамнезе); злоупотребление алкоголем; заболевание щитовидной железы; сахарный диабет; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; предстоящее хирургическое вмешательство (в т.ч. стоматологическое) или анестезия; предстоящая процедура диализа; предстоящая процедура ЛПНП-афереза; на фоне приема фибратов; на фоне приема препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, в т.ч. ритонавир или лопинавир; на фоне диеты с пониженным содержанием соли и приема калийсодержащих заменителей соли или добавок; гиперкалиемия; диарея, рвота; на фоне курса десенсибилизации для снижения аллергической реакции на укусы пчел или ос; у пациентов негроидной расы и азиатского происхождения; на фоне применения какого-либо из перечисленных ниже препаратов, повышающих риск развития ангионевротического отека: ингибиторы мишени рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR) (сиролимус, эверолимус, темсиролимус) - применяются для профилактики отторжения трансплантата, тканевой активатор плазминогена, глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин), рацекадотрил - препарат для лечения диареи, эстрамустин - препарат для лечения рака предстательной железы, другие лекарственные средства, перечисленные в разделе "Лекарственное взаимодействие"; на фоне приема в настоящее время или в последние семь дней препарата, содержащего фузидовую кислоту (для лечения бактериальной инфекции) внутрь или в виде инъекции (одновременное применение может привести к рабдомиолизу; пациенты пожилого возраста старше 65 лет. Применение при беременности и кормлении грудью. Беременность. Применение препарата Эквамер® противопоказано при беременности. Адекватных строго контролируемых клинических исследований по изучению действия препарата Эквамер® при беременности не проводилось. Женщины детородного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. В случае наступления беременности во время терапии прием препарата следует немедленно прекратить и, в случае необходимости, назначить альтернативное лечение. Не следует начинать терапию препаратом Эквамер® при беременности. При планировании беременности необходимо перейти на альтернативную терапию с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение его при беременности возможно, только если польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. Лизиноприл. Применение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения АД, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка. Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Розувастатин. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения розувастатина во время беременности. Период грудного вскармливания. Применение препарата Эквамер® противопоказано в период грудного вскармливания. Амлодипин. Амлодипин проникает в грудное молоко (был обнаружен у детей, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимали амлодипин). Лизиноприл Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют. Розувастатин Неизвестно, проникает ли розувастатин в грудное молоко. Применение розувастатина противопоказано в период грудного вскармливания Фертильность. Адекватных строго контролируемых клинических исследований по изучению действия препарата Эквамер® на фертильность не проводилось. Применение при нарушениях функции печени Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин). Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) противопоказано. Применение у детей. Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение у пожилых пациентов. У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.
Composition
1 капсула содержит: амлодипина безилат 6.94 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, лизиноприла дигидрат 10.88 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг, розувастатин кальция 20.8 мг, что соответствует содержанию розувастатина 20 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101; лактозы моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; магния гидроксид; магния стеарат; Опадрай II желтый* (содержит: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол-3350, тальк, краситель железа оксид желтый); твердая желатиновая капсула (содержит: краситель азорубин, титана диоксид, желатин).
Method of use and dose
Препарат Эквамер® следует принимать внутрь по 1 капсуле 1 раз/сут, независимо от времени приема пищи. Начальная доза - 1 капсула, содержащая 5 мг амлодипина, 10 мг лизиноприла и 10 мг розувастатина 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 1 капсула, содержащая 10 мг амлодипина, 20 мг лизиноприла и 20 мг розувастатина 1 раз/сут. До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестериновую диету и продолжать ее во время лечения. Дозы Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не подходит для начальной терапии. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 капсула/сут. Максимальная суточная доза - 1 капсула. В случае если необходима коррекция дозы препарата, титрование доз следует проводить, применяя отдельно амлодипин, лизиноприл и розувастатин. Пропуск приема препарата. Если пациент забыл принять капсулу препарата Эквамер®, следует дождаться следующего приема и принять капсулу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата. Особые группы пациентов У пациентов с почечной недостаточностью во время терапии препаратом Эквамер® следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в плазме крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных активных компонентов. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени противопоказано во всех дозах (см.раздел "Противопоказания"). Препарат Эквамер® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (см.раздел "Противопоказания"). Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. У пациентов пожилого возраста старше 65 лет препарат Эквамер® следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не получено данных об изменении профиля эффективности или безопасности амлодипина, лизиноприла или розувастатина в зависимости от возраста. Расовая принадлежность. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным расам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина в плазме крови среди пациентов монголоидной расы (см. раздел "Особые указания"). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Эквамер® данной группе пациентов. При назначении розувастатина в дозе 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов монголоидной расы должна составлять 5 мг. Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов c.521CC и c.421AA рекомендуемая максимальная доза розувастатина составляет 20 мг/сут (см. раздел "Фармакокинетика"). Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, c OATP1B1 и BCRP). При совместном применении розувастатина с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема розувастатина. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
Pharmacological class
Комбинированное средство (блокатор медленных кальциевых каналов + ингибитор АПФ + ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы)
Pharmacological properties
Комбинированный антигипертензивный и гиполипидемический препарат. В состав препарата Эквамер® входят три действующих вещества - амлодипин, лизиноприл и розувастатин. Механизм действия препарата Эквамер® основан на фармакологических свойствах действующих веществ. Амлодипин. Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови, может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает увеличение толщины комплекса интима-медиа сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Лизиноприл. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия - через 1 ч после приема внутрь. Максимальный гипотензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Розувастатин Селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию холестерина ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего холестерина (Хс) и триглицеридов (ТГ) и повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (Апо-B), Хс-не-ЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-не-ЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение Апо-B/АпоА-I. Терапевтический эффект появляется в течение первой недели после начала терапии розувастатином и через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Active substance
амлодипин, лизиноприл, розувастатин
Composition
1 капсула содержит: амлодипина безилат 6.94 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, лизиноприла дигидрат 10.88 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг, розувастатин кальция 20.8 мг, что соответствует содержанию розувастатина 20 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101; лактозы моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; магния гидроксид; магния стеарат; Опадрай II желтый* (содержит: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол-3350, тальк, краситель железа оксид желтый); твердая желатиновая капсула (содержит: краситель азорубин, титана диоксид, желатин).