Если Вы заметили любую из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций - прекратите прием препарата Тикагрелор и немедленно обратитесь к врачу, Вам может потребоваться медицинская помощь: Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10: Кровотечение, связанное с заболеваниями крови; Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10: Кровотечение из органов дыхательной системы; Желудочно-кишечное кровотечение; Подкожное или кожное кровотечение (геморрагия); Кровотечение из мочевыводящих путей; Кровотечение после проведения манипуляций; Травматические кровотечения. Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100: Реакции гиперчувствительности, включая отек лица (губы, веки, щеки) и слизистой рта, может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель (ангионевротический отёк). Кровотечение из опухоли; Внутричерепное кровоизлияние; Кровоизлияние в глаз; Кровоизлияние в ухо; Кровотечение в забрюшинное пространство (ретроперитонеальное кровотечение); Кровоизлияние в мышцы; Кровотечение из половых органов. Частота неизвестна - не может быть оценена на основании имеющихся данных: Проблемы со свертываемостью крови (тромботическая тромбоцитопеническая пурпура), такие как лихорадка и пурпурные пятна на коже или во рту, с пожелтением кожи или глаз (желтуха) или без него, необъяснимая сильная усталость или спутанность сознания; Нарушение дыхания, вплоть до остановки, чаще во сне (центральное апноэ сна, включая дыхание Чейна-Стокса). Другие нежелательные реакции: Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10: Повышенное содержание мочевой кислоты в крови (гиперурикемия); Одышка. Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10: Отложение кристаллов мочевой кислоты в различных органах и тканях (подагра), воспаление суставов на фоне отложения кристаллов мочевой кислоты (подагрический артрит); Головокружение; Обморок; Головная боль; Головокружение, вызванное заболеванием уха (вертиго); Снижение давления (артериальная гипотензия); Диарея; Тошнота; Чувство тяжести, нарушение пищеварения, болезненные ощущения в верхней части живота (диспепсия); Запор; Кожный зуд; Кожная сыпь; Повышение концентрации креатинина в крови. Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100: Спутанность сознания. Частота неизвестна - не может быть оценена на основании имеющихся данных: Замедленное сердцебиение (брадиаритмия); Нарушение проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада).

Препарат Тикагрелор, при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой, показан к применению у взрослых. Профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) и высоким риском атеротромботических осложнений; Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 50 лет и старше с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом 2 типа, без инфаркта миокарда и/или инсульта в анамнезе, перенесших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ).

Не принимайте препарат Тикагрелор, если: у Вас аллергия на тикагрелор или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша; у Вас имеется патологическое кровотечение на момент начала приема препарата Тикагрелор; у Вас внутричерепное кровоизлияние в анамнезе; у Вас нарушение функции печени тяжелой степени; Вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств: - кетоконазол (препарат для лечения грибковых инфекций); - кларитромицин (препарат для лечения бактериальных инфекций); - нефазодон (препарат для лечения депрессий); - ритонавир и атазанавир (препарат для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа). Вы беременны или кормите грудью. Не принимайте препарат Тикагрелор, если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам. Если Вы не уверены, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать это лекарство.

Каждая таблетка содержит 60 мг тикагрелора. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, магния стеарат. Пленочная оболочка содержит: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол-4000, краситель железа оксид желтый (Е172).

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Перед началом применения препарата Тикагрелор (в комбинации с АСК) Вы должны прекратить текущую антиагрегантную терапию. Пациенты, принимающие препарат Тикагрелор, должны ежедневно получать, если отсутствуют специфические противопоказания, низкую поддерживающую дозу АСК (75-150 мг в сутки). При переводе пациентов с любой предшествовавшей антиагрегантной терапии на препарат Тикагрелор первую дозу следует назначить в течение 24 часов после приема последней дозы другого антиагрегантного препарата. Вам не требуется приём нагрузочной дозы препарата Тикагрелор, рекомендуемая доза — 60 мг 2 раза в сутки (независимо от предшествовавшей антиагрегантной терапии и от наличия перерывов в терапии). Рекомендуется длительная терапия препаратом Тикагрелор, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Опыт применения препарата Тикагрелор 60 мг свыше 3 лет отсутствует. Пациенты, начавшие прием препарата Тикагрелор 90 мг 2 раза в сутки в период лечения острого коронарного синдрома, через 1 год могут продолжить терапию препаратом Тикагрелор 60 мг 2 раза в сутки без перерывов. Внутрь. Препарат Тикагрелор можно принимать вне зависимости от времени приёма пищи. Если Вам трудно проглотить таблетку, Вы можете растолочь ее и смешать с водой следующим образом: таблетку следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Если Вы находитесь в больнице, Вам могут ввести измельченную таблетку, смешанную с небольшим количеством воды через назогастральный зонд.

Антитромботические средства; антиагреганты, кроме гепарина

Тикагрелор не предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ), но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Так как тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт. Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1). Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из аденозинтрифосфата и АДФ. Поскольку расщепление аденозина в сущности ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает период полувыведения аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (A1, A2A, А2в, А3) и не метаболизируется до аденозина. Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают в себя: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора. Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (например, показатели заболеваемости и смертности) не доказана. Тикагрелор быстро абсорбируется с медианой Тmах примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро с медианой Тmах примерно 2,5 часа. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл и AUC - 3451 нг*ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0,28 и 0,42, соответственно. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmах активного метаболита, но не влияет на Сmах тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи. Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата тикагрелор(AUC и Сmах тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%).

Каждая таблетка содержит 60 мг тикагрелора. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, магния стеарат. Пленочная оболочка содержит: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол-4000, краситель железа оксид желтый (Е172).