Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - сахарный диабет; нечасто - гипергликемия. Нарушения психики: часто - бессонница, тревога, неусидчивость; нечасто - депрессия, повышенная сексуальность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение остроты зрения; нечасто - диплопия. Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - икота. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, диспепсия, тошнота, гиперсекреция слюны, рвота. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость. Постмаркетинговое применение. Приведенные ниже нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных реакций считается неизвестной, поскольку не может быть оценена на основе имеющихся данных. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы - аллергические реакции (например, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек языка, отек лица, зуд или крапивница). Нарушения со стороны эндокринной системы - гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома. Нарушения со стороны обмена веществ и питания - увеличение массы тела, снижение массы тела, анорексия, гипонатриемия. Нарушения психики - ажитация, повышенная возбудимость, патологическое влечение к азартным играм, агрессия; суицидальные попытки, суицидальные идеи и завершенный суицид. Нарушения со стороны нервной системы - нарушения речи, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), большой судорожный припадок, серотониновый синдром. Нарушения со стороны сердца - внезапная смерть, полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, остановка сердца, брадикардия. Нарушения со стороны сосудов - венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), повышение артериального давления, обморок. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - аспирационная пневмония, ларингоспазм, ротоглоточный спазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в области живота, дискомфорт в области желудка. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ), увеличение активности щелочной фосфатазы. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - сыпь, реакции фоточувствительности, алопеция, гипергидроз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - рабдомиолиз, миалгия, тугоподвижность мышц. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - недержание мочи, задержка мочи. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния - синдром «отмены» у новорожденных. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы - приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения - нарушения температурной регуляции (например, гипотермия, лихорадка), боль в грудной клетке, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные - повышение активности креатининфосфокиназы, повышение концентрации глюкозы, повышение уровня гликированного гемоглобина, колебания концентрации глюкозы в крови. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия. Биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод. Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа. Дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Повышенная чувствительность к арипипразолу и/или к вспомогательным веществам препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т. к. препарат содержит лактозу). Период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца (ИБС) или перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) или нарушения проводимости; у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к снижению артериального давления (дегидратация, гиповолемия, прием гипотензивных лекарственных средств) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов, страдающих эпилепсией или с заболеваниями, при которых возможно развитие судорог; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме средств с м-холиноблокирующей активностью, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска развития нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением или при наличии сахарного диабета в семейном анамнезе; у пациентов с высоким риском суицида (психозы, биполярное расстройство, большое депрессивное расстройство); у лиц в возрасте 18-24 лет в связи с риском развития суицидального поведения.

Действующее вещество: арипипразол - 30,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 268,800 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 41,100 мг; крахмал кукурузный - 41,100 мг, гипролоза - 5,850 мг, магния стеарат - 3,150 мг.

Внутрь, 1 раз в день, независимо от приема пищи. Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза составляет от 10 до 15 мг один раз в день. Поддерживающая доза обычно составляет 15 мг в день. Препарат эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сут. Максимальная суточная доза - 30 мг. Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах. Монотерапия. Рекомендованная начальная доза - 15 мг один раз в день. При необходимости суточная доза может быть изменена не ранее, чем через 24 часа после приема последней дозы . В клинических исследованиях доказана эффективность доз 15-30 мг/сут в течение 3-12 недель у пациентов с эпизодами мании. Максимальная суточная доза 30 мг. Безопасность доз выше 30 мг/сут не изучалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, затем - 6 месяцев и далее - в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациен ов, для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Дополнение к терапии препаратами лития вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа. Рекомендуемая начальная доза - от 10 до 15 мг один раз в сутки. Поддерживающая доз 15 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 30 мг в сутки в зависимости от клинических показаний. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа установлен благоприятный эффект поддерживающей терапии арипипразолом в дозе от 10 до 30 мг в сутки в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве. В качестве дополнения к лечению антидепрессантами рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной - не более 15 мг в сутки. Длительность терапии арипипразолом по всем указанным выше показаниям не установлена. Необходимо регулярно проводить обследование пациента на предмет возможности отмены терапии.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5-НТ1А -серотониновых рецепторов, и антагонистической активностью в отношении 5-НТ2А-серотониновых рецепторов. Арипипразол обладает высоким сродством in vitro к D2- и D3- дофаминовым рецепторам, 5-НТ1А-и 5-НТ2А-серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4-дофаминовым, 5-НТ2с- и 5-НТ7-серотониновым, ?1-адренорецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментах на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с другими типами рецепторов, помимо дофаминовых и серотониновых.

Действующее вещество: арипипразол - 30,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 268,800 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 41,100 мг; крахмал кукурузный - 41,100 мг, гипролоза - 5,850 мг, магния стеарат - 3,150 мг.