Side effects
При применении препарата в качестве терапевтического средства возможны следующие побочные эффекты:
со стороны репродуктивной системы: метроррагия, болезненность молочных желёз, аменорея, влагалищные и цервикальные выделения;
со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная нервная возбудимость, депрессия;
изменения либидо: его повышение или понижение;
метаболические нарушения: увеличение массы тела, задержка жидкости (в т. ч. периферические отёки), снижение толерантности к глюкозе, нарушения в показателях липидов;
со стороны желудочно‑кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор;
со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, изменение функциональных печёночных проб;
кожные реакции: усиление потоотделения, акне, себорея, гирсутизм, хлоазма, сыпь, крапивница;
прочие: гиперкоагуляция, реакции повышенной чувствительности.
При применении препарата в качестве средства для пероральной контрацепции возможны:
со стороны молочных желёз: повышенная чувствительность, болезненность, увеличение;
нарушения менструального цикла: нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции;
со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, смена настроения;
кожные реакции: кожная сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема;
со стороны желудочно‑кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор;
метаболические нарушения: задержка жидкости, изменение массы тела;
прочие: реакции повышенной чувствительности, непереносимость контактных линз, хлоазма.
Indications for use
Для применения в качестве терапевтического средства: полименорея;
меноррагия и метроррагия; некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи;
эндометриоз, некоторые случаи карциномы эндометрия;
доброкачественные заболевания молочных желез;
для подавления овуляции (не с целью контрацепции), овуляторных болей и менструации;
дисменорея;
для отсрочки нормальной менструации;
дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.
Пероральная контрацепция.
Contraindications
Для применения в качестве терапевтического средства противопоказаниями являются повышенная чувствительность к линэстренолу, беременность или подозреваемая беременность, период грудного вскармливания, внематочная беременность в анамнезе, тяжелые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит, а также наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме.
К противопоказаниям также относятся гепатома, синдром Ротора, синдром Дубина-Джонсона, синдром Жильбера, кровотечения из влагалища неясной этиологии. Не следует применять препарат при состояниях в настоящее время или в анамнезе, которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов, включая гестационный герпес, гестационную желтуху, отосклероз, хлоазму беременных, сильный зуд и порфирию.
С осторожностью следует проводить регулярный осмотр пациентов с любым из следующих состояний: хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тромбоэмболия в анамнезе, депрессия в анамнезе.
Для пероральной контрацепции противопоказаниями служат повышенная чувствительность к линэстренолу, установленная или предполагаемая беременность, венозная тромбоэмболия в настоящее время. Препарат не назначают при наличии в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени до нормализации показателей функции печени, при холестатической желтухе, порфирии (диагностированной или в анамнезе), отосклерозе (диагностированном или в анамнезе), герпесе беременных в анамнезе. Также противопоказаны прогестагензависимые опухоли и кровотечение из влагалища неясной этиологии.
С осторожностью при наличии любых из перечисленных ниже состояний или заболеваний следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием линэстренола. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения линэстренола.
Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием линэстренола или комбинацией двух этих факторов.
Однако такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования препарата. Случаи рака молочной железы, диагностируемые у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, клинически менее выражены, чем выявленный рак у женщин, никогда не применявших их.
Следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска применения контрацептивов при наличии рака молочной железы.
Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска у женщин с раком печени.
В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий, включая тромбоз глубоких вен и эмболию легочной артерии. И хотя это клинически не подтверждено для контрацептивов, не содержащих эстрогенного компонента, линэстренол следует отменить в случае развития тромбоза.
Следует также предусмотреть отмену линэстренола в случае возможной операции или при наличии другого заболевания, требующего длительной иммобилизации. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.
Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипогликемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однако женщины с сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих пероральных контрацептивов.
Composition
Действующее вещество: линэстренол 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 17.94 мг, альфа-токоферол - 0.2 мг, глицерол - 1.794 мг, магния стеарат - 0.25-1 мг, тальк - 4 мг, лактозы моногидрат - до 100 мг.
Method of use and dose
Таблетки Оргаметрил следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Если прием очередной таблетки задержан, женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, кроме случая, когда задержка в приеме составляет более 24 часов.
Показание к применению.
Полименорея: По одной таблетке в день с 14 по 25 дни менструального цикла.
Меноррагия и метроррагия: По 2 таблетки в день в течение 10 дней. Обычно кровотечение прекращается в течение нескольких дней после начала приема препарата. Курс лечения следует повторять в следующих трех менструальных циклах, принимая по 1 таблетке ежедневно с 14 по 25 дни каждого менструального цикла. Если проведенная терапия окажется неэффективной, то необходимо провести дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи: Лечение должно быть начато с назначения эстрогенов, например, по 0.02-0.05 мг этинилэстрадиола в день в течение 25 дней. На фоне приема эстрогенов Оргаметрил назначается по одной таблетке в день с 14 по 25 день менструального цикла.
После окончания приема препаратов менструальноподобное кровотечение начинается обычно спустя 3 дня. Лечение продолжается (второй цикл), начиная с 5-го дня, считая от начала кровянистых выделений: эстрогенный препарат назначается с 5 по 25 день менструального цикла, а препарат Оргаметрил назначается с 14 по 25 день.
Курс лечения должен быть повторен, по крайней мере, в еще одном цикле.
Эндометриоз: по 1-2 таблетки в день в течение, по крайней мере, 6 месяцев в непрерывном режиме.
Некоторые случаи карциномы эндометрия: по 6-10 таблеток в день в течение длительных периодов.
Доброкачественные заболевания молочных желез: по одной таблетке в день с 14 по 25 дни менструального цикла в течение, по крайней мере, 3-4 месяцев.
Для подавления овуляции, овуляторных болей и менструации: дисменорея: Прием препарата Оргаметрил® в дозе 1 таблетка в день должен быть начат желательно с 1-го дня менструального цикла, но не позднее пятого дня менструального цикла. Лечение может продолжаться в течение многих месяцев (без перерывов).
Если на фоне лечения появляются прорывные вагинальные кровотечения, доза препарата может быть повышена до 2 или 3 таблеток в день на 3-5 дней.
Для отсрочки нормальной менструации: Прием препарата по 1 таблетке в день должен быть начат желательно за две недели до ожидаемой даты начала менструации. Если лечение начато менее чем за одну неделю до необходимой даты менструации, то дозу препарата следует увеличить до 2-3 таблеток в день.
Однако, в этом случае отсрочка более чем на 1 неделю нежелательна. Вероятность появления прорывных кровянистых выделений из влагалища повышается при позднем начале лечения. По этой причине не рекомендуется начинать лечение, если до прихода ожидаемой менструации остается менее 3 дней.
Дополнение к эстроген- заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия: Оргаметрил принимается по 1/2 таблетки или по целой таблетке ежедневно в течение 12-15 дней в месяц (например, в течение первых двух недель каждого месяца) в этом случае эстроген-заместительная терапия может проводиться в непрерывном режиме в наименьшей эффективной дозировке.
Pharmacological properties
Синтетический гестаген. Вызывает переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу.
Подавляет овуляцию. Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которая выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов.
Угнетает транспортную функцию маточных труб, снижает имплантационные свойства эндометрия.