Нарушения со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); частота неизвестна: при применении дротаверина сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода. Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна: головокружение. Нарушения со стороны сердца: редко: учащение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: редко: снижение артериального давления. Желудочно-кишечные нарушения: редко: тошнота, запор. Общие нарушения и реакции в месте введения: редко: реакции в месте введения препарата.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Гиперчувствительность к дротаверину и другим компонентам препарата; гиперчувствительность к натрия метабисульфиту (дисульфиту); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; тяжелая хроническая сердечная недостаточность; детский возраст (применение у детей в клинических исследованиях не изучалось); период грудного вскармливания. С осторожностью: при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременности.

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,0 мг; этанол 95 % - 66,0 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Внутривенно; внутримышечно. Средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг (2-4 мл раствора) разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы, внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме - таблетки.

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; папаверин и его производные

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстераза (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФзависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ- 3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные нежелательные реакции со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечнососудистой системы. Фармакодинамические эффекты. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,0 мг; этанол 95 % - 66,0 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.