В целом препарата Экталуст® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко - 0.01%). Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность). тремор. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко - <0.01%). Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея. Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний). Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко - <0.01%). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение "аспириновой" астмы; профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой; купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; детский возраст до 15 лет.

В 1 таблетке монтелукаста натрия 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 50 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, маннитол - 78 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, повидон - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50.6 мг.

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таб.(10 мг)/сут. Общие рекомендации Терапевтическое действие препарата Экталуст® на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст® как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Цистеинил лейкотриены (LTС4, LTD4, LTЕ4) являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1 – рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологических важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует с CysLT1 –рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста, равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.