Со стороны ЦНС: часто (≥1/100, <1/10) - тревожность, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень, нечасто (≥1/1000, <1/100) - парестезии, неуточненная частота - суицидальные мысли и поведение. Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1/100, <1/10) - тошнота, диарея, запор, боль в эпигастрии, повышение активности АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН (1.1% на фоне агомелатина в дозе 25/50 мг и 0.7% на фоне плацебо), редко (≥1/10 000, <1/1000) - гепатит. Дерматологические реакции: часто (≥1/100, <1/10) - потливость, нечасто - экзема; редко - эритематозная сыпь. Со стороны органа зрения: нечасто (≥1/1000, <1/100) - нечеткое зрение. Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥1/100, <1/10) - боль в области спины. Прочие: часто (≥1/100, <1/10) - утомляемость.

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Печеночная недостаточность, цирроз, заболевание печени в активной фазе, одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин), возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к агомелатину.

Действующее вещество: агомелатин 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61.84 мг, крахмал кукурузный - 26 мг, повидон К30 - 9.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.9 мг, стеариновая кислота - 2.6 мг, магния стеарат - 1.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.26 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 0.82 мг, макрогол-4000 - 0.5 мг, краситель железа оксид желтый - 0.18 мг.

Для приема внутрь. Рекомендуемая доза - 25 мг 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут вечером. Следует контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в соответствии с клинической ситуацией. Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после полного прекращения симптомов.

Психоаналептики, антидепрессанты, прочие антидепрессанты

Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов. Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам. Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов. Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина. Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами. Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения) и снижению частоты сердечных сокращений; при этом заторможенности в дневное время не отмечается. На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм). Прием агомелатина не оказывает влияния на массу тела, ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.