Side effects
Со стороны центральной нервной системы часто наблюдаются головокружение (кроме вертиго), нарушения сна в виде сонливости или бессонницы, а также головная боль, которая отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо. Иногда возникают тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога и зевота. Очень редко фиксируются глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение и дезориентация.
Со стороны пищеварительной системы часто встречаются сухость во рту, тошнота и запор. Иногда наблюдаются диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и нарушения показателей функции печени. Очень редко возможны гепатит, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и уровня билирубина, а также отрыжка, гастроэнтерит и стоматит.
Со стороны костно-мышечной системы иногда отмечается мышечная напряженность или подергивания, а очень редко — бруксизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы иногда возникает ощущение сердцебиения. Очень редко наблюдаются ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение артериального давления и похолодание конечностей.
Со стороны половой системы иногда фиксируются аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, а также эректильная дисфункция.
Со стороны мочевыделительной системы иногда встречается затрудненное мочеиспускание, а очень редко — никтурия.
К прочим нежелательным явлениям, возникающим иногда, относятся снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы и ночная потливость. Очень редко возможны анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара или холода, повышение массы тела, дегидратация и фотосенсибилизация.
При отмене препарата часто отмечаются головокружение, тошнота и головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение концентрации глюкозы в крови натощак.
Indications for use
Депрессия, генерализованное тревожное расстройство, болевая форма периферической диабетической невропатии, хронический болевой синдром костно-мышечной системы.
Contraindications
Некомпенсированная закрытоугольная глаукома; заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью;
почечная недостаточность тяжелой степени (KK <30 мл/мин);
неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение с ингибиторами МАО, одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина);
повышенная чувствительность к дулоксетину.
Composition
Дулоксетина гидрохлорид 33.7 мг, что соответствует содержанию дулоксетина 30 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 11.2 мг, сахароза - 18.1 мг, сахар гранулированный - 40.6 мг, тальк - 23.6 мг, гипромеллозы ацетата сукцинат - 22.4 мг, триэтилцитрат - 4.5 мг, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза) - 14.9 мг.
Состав оболочки капсулы: индигокармин - 0.11625 мг, титана диоксид - 1.77255 мг, натрия лаурилсульфат - 0.06875 мг, желатин - q.s. до 50 мг. Надпечатка: зеленые чернила TekPrint™ SB-4028 - следовые количества.
Method of use and dose
Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут.
При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема.
Pharmacological properties
Препарат является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Он слабо подавляет захват дофамина и не обладает значимым сродством к гистаминовым, дофаминовым, холинергическим и адренорецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина.
Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, всасывание начинается через 2 часа, а максимальная концентрация достигается через 6 часов.
Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения максимальной концентрации до 10 часов, что уменьшает степень всасывания приблизительно на 10%, но не влияет на величину пиковой концентрации.
Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и альфа1-глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.
Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов: глюкуронового конъюгата 4-гидроксидулоксетина и сульфатного конъюгата 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина. Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 12 часов, а средний клиренс дулоксетина — 101 л/ч. Препарат выводится с мочой в виде метаболитов.